[发明专利]作为在下丘脑功能中发生改变的神经化学引发剂的孕甾烷和胆甾烷无效
申请号: | 95195480.6 | 申请日: | 1995-08-04 |
公开(公告)号: | CN1173181A | 公开(公告)日: | 1998-02-11 |
发明(设计)人: | C·L·詹宁斯-怀特;D·L·伯利纳;N·W·亚当斯 | 申请(专利权)人: | 弗伦有限公司 |
主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00;C07J9/00;C07J13/00;C07J53/00;C07J71/00;A61K31/56;A61K31/57;A61K31/575;A61K31/58 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,谭明胜 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 在下 丘脑 功能 发生 改变 神经 化学 引发 孕甾烷 胆甾烷 | ||
1.适于在个体中鼻部给药的药物组合物,所述组合物包括一种类固醇和药物可接受载体,其中所述类固醇具有如下通式式中P1选自=O基、α-(β-)羟基、α-(β-)乙酰氧基、α-(β-)丙酰氧基、α-(β-)甲氧基、α-(β-) 低级酰氧基、α-(β-)低级烷氧基和α-(β-)苯甲酰氧基;P2选自甲基、羟甲基、酰氧甲基、烷氧甲基、低级烷基、羟烷基、酰氧烷基和烷氧烷基;P3选自氢、=O基、卤素、羟基、烷氧基和酰氧基;P4至P12各可独立地是氢、卤素、甲基、或者是一卤代、二卤代或全卤代甲基,P13是氢、甲基、亚甲基、卤代甲基或卤代亚甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲基亚甲基或甲基次甲基;“a”、“b”、“c”、“d”、“e”、“h”、“i”、“j”和“k”对于任意的双键是供选择的位置,“j”或“k”也可以是三键;当P2是甲基、P3是β-羟基时,P2和P3可以联起来形成一个环醚。
2.按照权利要求1的组合物,其中“b”是双键。
3.按照权利要求2的组合物,其中“e”或“d”是双键。
4.按照权利要求1的组合物,其中“a”和“c”是双键。
5.按照权利要求1的组合物,其中“h”是任意的双键,“i”和“j”不存在。
6.按照权利要求1的组合物,其中“j”是双键。
7.按照权利要求1的组合物,其中j是三键。
8.按照权利要求1的组合物,其中P13是H、甲基、亚甲基、卤代甲基或卤代亚甲基。
9.按照权利要求1的组合物,其中P13是乙基、乙烯基、乙炔基、甲基亚甲基或甲基次甲基。
10.按照权利要求1至9中任意一项的药物组合物,其中所述类固醇溶于所述载体。
11.按照权利要求1至9中任意一项的药物组合物,其中所述组合物呈液态。
12.按照权利要求1至9中任意一项的药物组合物,其中所述组合物还含有药物可接受的油膏基料。
13.按照权利要求1至9中任意一项的药物组合物,它含有不多于一种的所述类固醇。
14.按照权利要求1至9中任意一项的药物组合物,它含有一种以上的所述类固醇。
15.改变个体下丘脑功能的方法,所述方法包括:在所述个体的鼻神经上皮细胞的表面上提供选自孕甾烷、胆甾烷及它们的衍生物的类固醇,其中所述细胞是非嗅觉上皮组织的一部分,以及
将所述类固醇送入所述个体的鼻道,使所述孕甾烷衍生物特异性地结合在所述受体上,并导致所述个体下丘脑功能的改变。
16.改变个体的自主功能的方法,所述方法包括:
为所述个体的鼻神经上皮细胞的化学感受器提供选自孕甾烷、胆甾烷和它们衍生物的类固醇,其中所述细胞为非嗅觉上皮组织的一部分;以及
将所述类固醇送入所述个体的鼻道中,使所述配体特异性地结合在所述受体上,并导致所述个体下丘脑功能的改变。
17.权利要求15或16的方法,其中所述神经上皮细胞位于所述个体的犁鼻器当中。
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