[发明专利]5－脂肪氧合酶抑制剂无效
| 申请号： | 95195926.3 | 申请日： | 1995-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN1093536C | 公开（公告）日： | 2002-10-30 |
| 发明（设计）人： | 罗德尼·W·史蒂文斯;真野高司;中尾一成;奥村祥征 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/60 | 分类号： | C07D233/60;C07D405/12;A61K31/415 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 黄益芬 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脂肪 氧合酶 抑制剂 | ||
1.下式I的化合物或其可药用盐，其中
Ar1是杂环结构，选自咪唑基、吡咯基、吡唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、吲哚基、吲唑基和苯并咪唑基，其均通过环氮原子与X1相连并且被一或两个取代基取代或不取代，所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基；
X1是直连键或亚甲基；
Ar2是亚苯基，其被一或两个取代基取代或不取代，所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基；
X2是-A-X-或-X-A-，其中A是直连键或C1-4亚烷基，并且X是氧、硫和磺酰基；
Ar3是亚苯基或亚吡啶基，它们可被一或两个取代基取代或不取代，所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基；
R1和R2各自是C1-4烷基，或者它们一起形成式-D1-Z-D2-的基团，该基团和其连接的碳原子一起形成一个3-8个原子的环，其中D1和D2是C1-4亚烷基，Z是直连键或氧、硫或1，2-亚乙烯基，并且D1和D2为未取代或被C1-3烷基取代；且
Y是CONR3R4，CN，C(R3)＝N-OR4，COOR3，COR3或CSNR3R4，其中R3和R4各自是氢或C1-4烷基。
2.权利要求1的化合物，其中Ar2是1，4-亚苯基，其被一或两个取代基取代或不取代，所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基；且Ar3是1，3-亚苯基，它们可被一或两个取代基取代或不取代，所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基。
3.权利要求2的化合物，其中X1是直连键。
4.权利要求3的化合物，其中X1是亚甲基。
5.权利要求1的化合物，其中Ar3是亚苯基，其被一个或两个选自卤素的取代基取代。
6.权利要求2的化合物，其中Ar2是未取代或氟取代的1，4-亚苯基，且Ar3是1，3-亚苯基或5-氟-1，3-亚苯基。
7.权利要求6的化合物，其中Ar1是2-烷基咪唑基且X1是直连键。
8.权利要求7的化合物，其中Y是CONH2，CN或CH＝N-OCH3。
9.权利要求8的化合物，其中R1和R2是D1-Z-D2，其中D1和D2各自是亚乙基且Z是O。
10.权利要求9的化合物，其中Ar1是2-甲基咪唑基且X2是CH2O。
11.权利要求9的化合物，其中Ar1是2-甲基咪唑基且X2是S。
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