[发明专利]对5－HT2受体具亲合性的取代四环氮杂衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物，其药学上可接受的酸或碱加成盐或立体化学异构体形式，以及其N-氧化物形式，其中：

R¹和R²各自独立地为氢；C_1-6烷基；三卤甲基羰基；用羟基、羧基或C_1-6烷基羰氧基取代的C_1-6烷基；或R¹和R²与它们所连接的氮原子一起可形成一个下列式的基团：其中：

R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹和R²⁰各自独立地为氢；

m为1，2或3；

R²¹和R²²一起可形成一个二价基C_4-5链烷二基；

R²³是氢，C_1-6烷基；三卤甲基羰基；芳基或二(芳基)甲基；

R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁹，R¹⁰，R¹¹和R¹²各自独立地为氢，C_1-6烷基，卤素，三氟甲基，二(C_1-6烷基)氨基，C_1-6烷氧基；

R⁷和R⁸各自独立地为氢或C_1-6烷基，或R⁷和R⁸在一起可形成亚甲基或单-或二(氰基)亚甲基；

R¹³为氢或C_1-6烷基；

R¹⁴为氢，C_1-6烷基或氰基；

n为1，2，3或4；

芳基为苯基，任选用选自卤素，羟基，C_1-6烷基或三氟甲基的1，2或3个取代基取代。

2.按照权利要求1的化合物，其中R⁷和R⁸各自独立地为氢或甲基，或R⁷和R⁸在一起形成亚甲基或氰亚甲基。

3.按照权利要求2的化合物，其中R¹³为氢或甲基。

4.按照权利要求3的化合物，其中R¹⁴为氢，氰基或甲基。

5.按照权利要求4的化合物，其中芳香取代基R⁴和R⁵各自独立地选自氢，氟，氯，溴或甲基；芳香取代基R¹¹为氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基；其余的芳香取代基为氢。

6.按照权利要求5的化合物，其中n为1或2，R¹是氢或甲基并且R²是甲基。

7.按照权利要求1的化合物，其中该化合物为顺-2，3，3a，8-四氢-N，N-二甲基二苯并[c，f]异噁唑并[2，3-a]氮杂-2-甲胺；或顺-2，3，3a，8-四氢-N-甲基二苯并[c，f]异噁唑并[2，3-a]氮杂-2-甲胺，其立体化学异构形式和它们的药学上可接受的酸加成盐，以及它们的N-氧化物形式。

8.一种组合物，它包含药学上可接受的载体和作为活性成分的权利要求1至7中任意一项的治疗有效量的化合物。

9.权利要求1至7中任意一项中的化合物在制备治疗或预防中枢神经系统疾病、运动障碍、心血管疾病和胃肠疾病的药物中的应用。

10.一种制备权利要求1中所要求的化合物的方法，其特征在于：a)式(III)的亲二烯体与式(II)的中间产物反应：其中中间产物(II)和(III)中R¹至R¹⁴和n按照权利要求1中定义；b)按照领域公知的转化方法，将式(I)的化合物互相转化，并且如果需要，进一步将式(I)的化合物通过用酸处理转化为治疗上有活性的非毒性酸加成盐，或通过用碱处理转化为治疗上有活性的非毒性碱加成盐，或反过来，通过用碱处理转化酸加成盐形式为游离碱，或通过用酸处理转化碱加成盐形式为游离酸；以及，如果需要，制备其立体化学异构体形式或N-氧化物形式。