[发明专利]将分子导入细胞溶质

权利要求书

1.通过使用光敏化合物和被光敏化合物吸收的光照，将分子导入活细胞溶质的方法，

其特征在于：

a).光敏化合物，任选载体分子和将被运送的分子，它们结合在一起或各自被施用于活细胞和；

b).经内吞或其它方式转运到核内体，溶酶体或其它细胞内膜限制的细胞分隔腔(Compartment)中；其中

c).根据光敏化合物的吸收光谱，细胞被暴露于合适波长的光照下，光照的不同剂量取决于所需的存活率，这样核内体，溶酶体或其它细胞内分隔腔的膜破裂，要导入细胞溶质的分子释放到细胞溶质中，并且光激活的光敏化合物的本身并不杀伤大多数的细胞。

2.根据权利要求1的方法，

其特征在于，释放到细胞溶质的分子选自DNA、寡(脱氧)核苷酸、mRNA、反义DNA、糖、蛋白质、肽、非膜通透性药物，其它非膜通透性分子，和上述分子共价或非共价键合的组合。

3.根据权利要求1的方法，

其特征在于，释放到细胞溶质的分子选自能够修饰蛋白合成活性的物质。

4.根据权利要求2的方法，

其特征在于，释放到细胞溶质的化合物有gelonin、皂草素或agrostin或这些化合物任意的组合。

5.根据权利要求1的方法，

其特征在于，使用的光敏化合物选自卟啉类化合物、酞菁(phtalocyanines)类化合物、红紫素类化合物、二氢卟酚类化合物、苯并卟啉类化合物、napthalocyanines类化合物、阳离子染料类化合物、四环素类化合物和趋溶酶体的弱碱类化合物及其衍生物。

6.根据权利要求5的方法，

其特征在于使用的光敏化合物为在邻近的苯基上带有2个磺基的四苯基卟吩(TPPS_2a)，带有4个磺基的中-四苯基卟吩(TPPS₄)或者在其邻近的苯环上带有2个磺基的铝酞菁或其任意组合。

7.根据权利要求1的方法，

其特征在于：使用的载体分子是位点定向的分子或者能促进光敏化合物或要释放进细胞溶质的分子的吸收的增强剂(enhancer)。

8.根据权利要求1的方法，

其特征在于通过选择与光敏化合物浓度有关的光照剂量来调节存活细胞的组分(fraction)。

9.在温血动物或细胞培养中修饰成瘤和其它细胞过程的组合物包含要释放进细胞溶质的化合物和光敏物质及载体，

其特征在于，它包含选自如下的成员：

a)有助于向细胞内分隔腔如核内体，溶酶体或其它细胞内分隔腔运送的载体，其上粘附有要在细胞溶质中释放的细胞加工-修饰化合物和通过光激活裂解细胞内分隔腔膜的光敏化合物，

b)几个所说的载体，其中至少一个载体上粘附有要在细胞溶质中释放的化合物，另一个相似或不相似的载体上粘附有光敏化合物和，

c)载体分别与要在细胞溶质中释放的化合物以及光敏化合物一起形成的混合物。

10.根据权利要求9的组合物，

其特征在于，所说的要在细胞溶质中释放的化合物是抗肿瘤化合物。

11.根据权利要求10的组合物，

其特征在于，抗肿瘤化合物是gelonin。

12.根据权利要求9的组合物，

其特征在于，在细胞溶质中释放的化合物选自DNA、寡(脱氧)核苷酸、mRNA、反义DNA、糖、蛋白质、肽、非膜通透性药物、其它非膜通透性分子，上述提及的分子的共价或非共价连接的组合。

13.根据权利要求9的组合物，

其特征在于，光敏化合物是从下面一组含有卟啉类化合物、酞菁(phtalocyanines)类化合物、红紫素类化合物、二氢卟吩类化合物、苯并卟啉类化合物、napthalocyanines类化合物、阳离子染料类化合物、四环素类化合物和趋溶酶体的弱碱类化合物及其衍生物。

14.根据权利要求11的组合物，

其特征在于光敏化合物是在邻近苯基上有两个磺基的四苯基卟吩。