[发明专利]吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物及其应用无效
申请号: | 95196308.2 | 申请日: | 1995-09-08 |
公开(公告)号: | CN1046731C | 公开(公告)日: | 1999-11-24 |
发明(设计)人: | M·米斯巴赫 | 申请(专利权)人: | 诺瓦蒂斯有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/505;//;23900;20900) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,王景朝 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 嘧啶 化合物 及其 应用 | ||
1.式Ⅰ化合物或其盐:(Ⅰ)其中R1为芳基;R2为氢,低级烷基或卤素;和R3为芳基;其条件是,如果R2为氢和R1为苯基,4-甲基苯基,4-甲氧基苯基,4-氯苯基,4-溴苯基或4-碘苯基,则R3不为苯基,4-甲基苯基,4-甲氧基苯基和4-氯苯基。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1为未取代的或被一或两个选自下述取代基所取代的苯基:低级烷基,卤代-低级烷基,(羟基或低级烷酰氧基)-低级烷基,低级烷氧基-低级烷基,(羟基,低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷氧基-低级烷基,(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷氧基-低级烷基,(氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基,低级烷基氨基-低级烷基,二-低级烷基氨基-低级烷基,(哌啶基,哌嗪基,吗啉基或吡咯烷基)-低级烷基,(咪唑基,三唑基,吡啶基,嘧啶基或吡咯基)-低级烷基,(羟基,低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基氨基-低级烷基,(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基氨基-低级烷基,(哌啶基,哌嗪基,吗啉基或吡咯烷基)-低级烷基氨基-低级烷基,(咪唑基,三唑基,吡啶基,嘧啶基或吡咯基)-低级烷基氨基-低级烷基;巯基-低级烷基,低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基,(羟基,低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基,(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基,羧基-低级烷基,低级烷氧基羰基-低级烷基,氨基羰基-低级烷基,N-低级烷基氨基羰基-低级烷基,N,N-二-低级烷基氨基羰基-低级烷基,羟基,低级烷氧基,低级烷酰氧基,C1-C3亚烷基二氧基,苯基-低级烷氧基,(羟基,低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷氧基,(氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷氧基,低级烷基氨基-低级烷氧基,二-低级烷基氨基-低级烷氧基,(哌啶基,哌嗪基,吗啉基或吡咯烷基)-低级烷氧基,(咪唑基,三唑基,吡啶基,嘧啶基或吡咯基)-低级烷氧基;(羟基,低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基氨基-低级烷氧基,(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基氨基-低级烷氧基,(哌啶基,哌嗪基,吗啉基或吡咯烷基)-低级烷基氨基-低级烷氧基,(咪唑基,三唑基,吡啶基,嘧啶基或吡咯基)-低级烷基氨基-低级烷氧基;(羟基,低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷氧基-低级烷氧基,(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷氧基-低级烷氧基,(羟基,低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基)-低级烷氧基,(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基)-低级烷氧基,羟基磺酰基-低级烷氧基,羧基-低级烷氧基,低级烷氧基羰基-低级烷氧基,氨基羰基-低级烷氧基,N-低级烷基氨基羰基-低级烷氧基,N,N-二-低级烷基氨基羰基-低级烷氧基,氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基,低级烷酰基氨基,哌啶基,哌嗪基,吗啉基,吡咯烷基,咪唑基,三唑基,吡啶基,嘧啶基,吡咯基,巯基,低级烷基(硫基,亚磺酰基或磺酰基),(羟基,低级烷氧基或低级烷酰基氧基)-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基),(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基),(羟基,低级烷氧基或低级烷酰基氧基)-低级烷氧基-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基),(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷氧基-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基),(羟基,低级烷氧基或低级烷酰基氧基)-低级烷基氨基-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基),(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基氨基-低级烷基-(硫基,亚磺酰基或磺酰基),羧基-低级烷硫基,低级烷氧基羰基-低级烷硫基,氨基羰基-低级烷硫基,N-低级烷基氨基羰基-低级烷硫基,N,N-二-低级烷基氨基羰基-低级烷硫基,卤素,羧基,低级烷氧基羰基,氨基羰基,N-低级烷基氨基羰基,N-〔(羟基,低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基〕-氨基羰基,N-〔(氨基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基〕-氨基羰基,N-〔(哌啶基,哌嗪基,吗啉基或吡咯烷基)-低级烷基〕-氨基羰基,N-〔(咪唑基,三唑基,吡啶基,嘧啶基或吡咯基)-低级烷基〕-氨基羰基;N-(羟基磺酰基-低级烷基)-氨基羰基,N,N-二-低级烷基氨基羰基,氰基,脒基,甲脒基和胍基;R2为氢,低级烷基或卤素;和R3为未取代的或被一个,两个或三个选自下述取代基所取代的苯基:低级烷基,羟基-低级烷基,苯基,羟基,低级烷氧基,苯基低级烷氧基,C1-C3亚烷基二氧基,氰基和卤素;其条件是,如果R2为氢和R1为苯基,4-甲基苯基,4-甲氧基苯基,4-氯苯基,4-溴苯基或4-碘苯基,则R3不为苯基,4-甲基苯基,4-甲氧基苯基和4-氯苯基。
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