[发明专利]吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物及其应用

说明书

本发明涉及下述式Ⅰ化合物及其盐，这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗人或动物体疾病或制备药物组合物方面的应用：(Ⅰ)其中R₁为芳基；R₂为氢，低级烷基或卤素；和R₃为芳基；其条件是，如果R₂为氢和R₁为苯基，4-甲基苯基，4-甲氧基苯基，4-氯苯基，4-溴苯基或4-碘苯基，则R₃不为苯基，4-甲基苯基，4-甲氧基苯基和4-氯苯基。    

在本申请范围内，上文和下文中所用的普通术语优选具有下述含义：

词头“低级”表示具有多至并包括7个，尤其是多至并包括4个碳原子的基团。

低级烷基是指，例如，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，新戊基，正己基或正庚基，优选乙基或甲基。

卤素是指，例如，氯，溴或氟，但也可以为碘。

卤代低级烷基是指，例如，卤代甲基，如氯甲基，或如三氟甲基。

低级烷酰基是指，例如，乙酰基，丙酰基，或新戊酰基，但也可以为，例如，甲酰基。

芳基是指，例如，苯基或萘基，它们每一个均为未取代或取代的，如下面苯基部分所述。芳基优选为苯基，该苯基为未取代的或被一至多个，如1-3个，尤其是一或两个选自下面所述的取代基取代：低级烷基，卤代-低级烷基，(羟基或低级烷酰氧基)-低级烷基，低级烷氧基-低级烷基，(羟基，低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷氧基-低级烷基，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷氧基-低级烷基，(氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基，低级烷基氨基-低级烷基，二-低级烷基氨基-低级烷基；氮杂环烷基-低级烷基，如(哌啶基，哌嗪基，吗啉基或吡咯烷基)-低级烷基；氮杂杂芳基-低级烷基，如(咪唑基，三唑基，吡啶基，嘧啶基或吡咯基)-低级烷基，(羟基，低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基氨基-低级烷基，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基氨基-低级烷基；氮杂环烷基-低级烷基氨基-低级烷基，如(哌啶基，哌嗪基，吗啉基或吡咯烷基)-低级烷基氨基-低级烷基；氮杂杂芳基-低级烷基氨基-低级烷基，如(咪唑基，三唑基，吡啶基，嘧啶基或吡咯基)-低级烷基氨基-低级烷基；巯基-低级烷基，低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基，(羟基，低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基，羧基-低级烷基，低级烷氧基羰基-低级烷基，氨基羰基-低级烷基，N-低级烷基氨基羰基-低级烷基，N,N-二-低级烷基氨基羰基-低级烷基，羟基，低级烷氧基，低级烷酰氧基，C₁-C₃亚烷基二氧基，苯基-低级烷氧基，(羟基，低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷氧基，(氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷氧基，低级烷基氨基-低级烷氧基，二-低级烷基氨基-低级烷氧基；氮杂环烷基-低级烷氧基，如(哌啶基，哌嗪基，吗啉基或吡咯烷基)-低级烷氧基；氮杂杂芳基-低级烷氧基，如(咪唑基，三唑基，吡啶基，嘧啶基或吡咯基)-低级烷氧基；(羟基，低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基氨基-低级烷氧基，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基氨基-低级烷氧基；氮杂环烷基-低级烷基氨基-低级烷氧基，如(哌啶基，哌嗪基，吗啉基或吡咯烷基)-低级烷基氨基-低级烷氧基；氮杂杂芳基-低级烷基氨基-低级烷氧基，如(咪唑基，三唑基，吡啶基，嘧啶基或吡咯基)-低级烷基氨基-低级烷氧基；(羟基，低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷氧基-低级烷氧基，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷氧基-低级烷氧基，(羟基，低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)-低级烷氧基，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)-低级烷氧基，羟基磺酰基-低级烷氧基，羧基-低级烷氧基，低级烷氧基羰基-低级烷氧基，氨基羰基-低级烷氧基，N-低级烷基氨基羰基-低级烷氧基，N,N-二-低级烷基氨基羰基-低级烷氧基，氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基，低级烷酰基氨基；氮杂环烷基，如哌啶基，哌嗪基，吗啉基或吡咯烷基；氮杂杂芳基，如咪唑基，三唑基，吡啶基，嘧啶基或吡咯基；巯基，低级烷基(硫基，亚磺酰基或磺酰基)，(羟基，低级烷氧基或低级烷酰基氧基)-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)，(羟基，低级烷氧基或低级烷酰基氧基)-低级烷氧基-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷氧基-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)，(羟基，低级烷氧基或低级烷酰基氧基)-低级烷基氨基-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)，(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基氨基-低级烷基-(硫基，亚磺酰基或磺酰基)，羧基-低级烷硫基，低级烷氧基羰基-低级烷硫基，氨基羰基-低级烷硫基，N-低级烷基氨基羰基-低级烷硫基，N,N-二-低级烷基氨基羰基-低级烷硫基，卤素，羧基，低级烷氧基羰基，氨基羰基，N-低级烷基氨基羰基，N-〔(羟基，低级烷氧基或低级烷酰氧基)-低级烷基〕-氨基羰基，N-〔(氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基或低级烷酰基氨基)-低级烷基〕-氨基羰基；〔氮杂环烷基-低级烷基〕-氨基羰基，如N-〔(哌啶基，哌嗪基，吗啉基或吡咯烷基)-低级烷基〕-氨基羰基；〔氮杂杂芳基-低级烷基〕-氨基羰基，如N-〔(咪唑基，三唑基，吡啶基，嘧啶基或吡咯基)-低级烷基〕-氨基羰基；N-(羟基磺酰基-低级烷基)-氨基羰基，N,N-二-低级烷基氨基羰基，氰基，脒基(amidino)，甲脒基(formamidino)和胍基，以及还有，例如，硝基，低级烷酰基和苯甲酰基。