[发明专利]用作抗心率失常药的硝基苯甲酰胺

权利要求书

1．一种式(Ⅰ)化合物：或其盐或其溶剂化物，它们的特征在于：

Ar表示取代或未取代的芳基，其中可任选的取代基选自烷基，羟基或烷氧基或，如果所述取代基与相邻的碳原子连接的话，任何两个取代基与它们连接的碳原子一起可以形成五至六个原子的稠合杂环，该杂环中1,2，或3个所述原子是氧原子或氮原子；

A表示C_1-4正亚烷基，其中每个碳原子可任选地被1或2个C_1-6烷基取代；

R₁表示氢，烷基，链烯基或环烷基；

基团R₂,R₃和R₄中的一个或两个表示硝基，而其余的R₂,R₃和R₄基团表示氢；

X表示-CO-NH-部分；和

Z表示-CH₂CH₂CH₂-。

2．根据权利要求1的化合物，其中Ar表示取代或未取代的苯基。

3．根据权利要求2的化合物，其中Ar表示用1或2个烷氧基取代的苯基。

4．根据权利要求1的化合物，其中R₁表示氢，C_2-6烷基，链烯基或环烷基。

5．根据权利要求4的化合物，其中R₁表示氢。

6．根据权利要求1的化合物，其中基团R₂,R₃和R₄中的一个表示硝基，而其余的R₂,R₃和R₄基团表示氢。

7．根据权利要求6的化合物，其中基团R₂表示4-硝基而R₃和R₄各自表示氢。

8．根据权利要求1的化合物，它是N-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基]丙基]-4-硝基苯甲酰胺；或其盐，或其溶剂化物。

9．一种制备如权利要求1中所定义的式(Ⅰ)化合物，或其盐或其溶剂化物的方法，该方法包括：(ⅰ)将式(Ⅱ)化合物：    (Ⅱ)其中A,Ar,R₁和Z如式(Ⅰ)中的定义，与式(Ⅲ)化合物反应：   (Ⅲ)其中R₂,R₃和R₄如式(Ⅰ)中的定义和L₁表示离去基团；或(ⅱ)将式(Ⅶ)化合物去甲基化：  (Ⅶ)其中A,Ar,R₂,R₃,R₄,X和Z如式(Ⅰ)化合物中的定义；然后，如果需要的话，将所形成的任何-NH-部分转化成基团NR₅，其中R₅表示C2-6烷基，链烯基或环烷基；或(ⅲ)将式(Ⅷ)化合物：  (Ⅷ)其中R₂,R₃,R₄,X和Z如式(Ⅰ)中的定义和L₃是选自卤素的离去基团，与式(Ⅸ)化合物反应：  (Ⅸ)其中A,Ar,R₁如式(Ⅰ)中的定义；和然后进行一个或多个下列可任选的步骤：

(ⅰ)将一种式(Ⅰ)化合物转化成另一种式(Ⅰ)化合物；

(ⅱ)制备式(Ⅰ)化合物的盐和/或其可药用溶剂化物。

10．含有如权利要求1中定义的式(Ⅰ)化合物或其可药用盐和/或其可药用溶剂化物，和可药用载体的药物组合物。

11．式(Ⅰ)化合物或其可药用盐和/或其可药用溶剂化物在制备用于治疗心率失常和缺血性心律疾病的药物方面的应用。