[发明专利]使用从高等植物中可得到的粉末状水解胶体树胶的持续释放药物运送体系无效

专利信息
申请号: 95197093.3 申请日: 1995-11-30
公开(公告)号: CN1172429A 公开(公告)日: 1998-02-04
发明(设计)人: E·H·库茨;D·R·弗里德;S·A·奥塔夫;K·尤;J·帕拉斯兰普里亚 申请(专利权)人: 希博斯药物公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 使用 高等 植物 可得到 粉末状 水解 胶体 树胶 持续 释放 药物 运送 体系
【权利要求书】:

1.作为单位剂型的适合于口服给药的药物组合物,当其口服给需要治疗的所需治疗宿主时能持续释放药物,并且该组合物含有:

   (a)按重量计约20%-90%的可从高等植物中得到的药用粉状水解胶体树胶;

   (b)按重量计约5%-30%的帮助持续释放的另一赋型剂以及

   (c)治疗有效量的可在胃肠道吸收的药物。

2.如权利要求1的组合物,其中粉末状的水解胶体树胶是瓜尔胶、黄耆胶、槐豆胶、刺梧桐树胶或其混合物。

3.如权利要求1的组合物,其中水解胶体树胶平均颗粒大小小于150微米。

4.如权利要求1的组合物,其中水解胶体树胶是一种半乳甘露聚糖。

5.如权利要求4的组合物,其中的树胶是瓜尔胶。

6.如权利要求4的组合物,其中的其它赋型剂是纤维素衍生物、分子量约600,000到约8,000,000的聚氧乙烯聚合物、硅胶、聚乙烯吡咯烷酮或其混合物。

7.如权利要求6的组合物,其中的其它赋型剂是一种选自于羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素和乙基纤维素中的纤维素衍生物,或一种分子量约600,000到约8,000,000的聚氧乙烯聚合物。

8.如权利要求7的组合物,其中的其它赋型剂是羟丙基甲基纤维素。

9.如权利要求7的组合物,其中的其它赋型剂是一种分子量约600,000到约8,000,000的聚氧乙烯聚合物。

10.如权利要求7的组合物,其中的其它赋型剂是硅胶。

11.如权利要求5的组合物,其中的药物是相对水溶的并且药物与水解胶体的重量百分比是在大约1∶2到大约1∶5之间。

12.如权利要求5的组合物,其中的药物是相对水不溶的并且药物与水解胶体的重量百分比是在大约1∶1到大约5∶1之间。

13.如权利要求1的组合物,其中的药物是钙通道阻断剂、食欲抑制剂、镇咳药、抗组胺药、减充血剂、β-肾上腺素能受体拮抗剂、麻醉止痛剂、非甾类抗炎药(NSAID)、CNS兴奋药、神经治疗药、抗抑郁药或支气管扩张药。

14.如权利要求13的组合物,其中的药物是选自于硫氮酮、戊脉安、硝苯吡啶、尼卡地平、尼莫地平以及各自药学上可接受的盐中的钙通道阻断剂。

15.如权利要求14的组合物,其中的单位剂型是片剂,药物是硫氮酮盐酸盐,水解胶体是瓜尔胶并且其它赋型剂是羰基丙甲基纤维素或分子量为大约600,000到大约6,000,000的聚氧乙烯聚合物。

16.如权利要求13的组合物,其中的药物是减充血剂、抗组胺药或其混合物。

17.如权利要求16的组合物,其中的减充血剂选自于苯福林、氯苯吡胺、新安替根、苯丙醇胺、右旋氯苯吡胺、苯甲苯氧胺、苯茚胺、羟间唑啉、甲基东莨菪碱、假麻黄碱、溴苯吡胺、吡氯苄氧胺、及其各自的药学上可接受的盐包括盐酸盐、马来酸盐和酒石酸盐;以及抗组胺药选自于可它敏、苯海拉明、羟嗪、氯苯苄络、甲吡络嗪、异丙嗪及其药学上可接受的盐包括盐酸盐、马来酸盐和酒石酸盐。

18.如权利要求13的组合物,其中的药物是NSAID。

19.如权利要求18的组合物,其中的NSAID是苯酮苯丙酸、阿斯匹林、消炎痛、布洛芬、甲氧萘丙酸和二氯苯胺苯乙酸。

20.如权利要求19的组合物,其中的NSAID是苯酮苯丙酸。

21.给需要治疗的患者提供持续释放药物的方法,它包括给患者口服单位剂型的组合物,其中的组合物含有:

   (a)大约20%到大约90%重量的来自高等植物的药用的粉状水解树胶;

   (b)大约5%到大约30%重量的另外一种帮助药物持续释放的药学上可接受的赋型剂;和

   (c)能够在GI道吸收的治疗有效量的药物。

22.如权利要求21的方法,其中粉末状的水解胶体树胶是瓜尔胶、黄耆胶、槐豆胶、刺梧桐树胶或其混合物。

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