[发明专利]奈必洛尔作为抗动脉粥样化剂的用途无效
申请号: | 95197149.2 | 申请日: | 1995-12-21 |
公开(公告)号: | CN1171739A | 公开(公告)日: | 1998-01-28 |
发明(设计)人: | D·R·G·G·德沙菲伊德库塞尔;A·S·J·勒萨热;J·E·M·F·莱泽 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/35 | 分类号: | A61K31/35 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,罗才希 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 奈必洛尔 作为 动脉 粥样化剂 用途 | ||
1.α,α′-亚氨基双(亚甲基)双〔2-苯并二氢吡喃甲醇〕衍生物,所述衍生物的与可药用的酸加成的盐,立体化学异构体形式,和所述衍生物、盐和立体异构体的任意混合物在制备用于治疗或预防人类患者与氧化应激有关的血管和神经系统的老化或退化疾病的药物方面的应用,所述的衍生物具有式(1)结构:其中R1和R3各自独立地代表氟、羟基或氢,R2和R4各自独立地代表氢或羟基,且每个星号表示立体中心。
2.根据权利要求1的应用,其中被治疗的疾病包括血管系统退化的病理学形式,如动脉粥样化形成,动脉粥样化病,动脉粥样硬化,动脉硬化,与高血压有关的血管肥大,高脂蛋白血症,或因老化造成的正常血管退化;性腺和胰腺的血管病理学;甲状旁腺的反应性增生;慢性肾病;肿瘤疾病;和炎性疾病。
3.根据权利要求1的应用,其中式(1)化合物为奈必洛尔。
4.根据权利要求3的应用,其中式(1)化合物用于制备适合于口服的药物组合物。
5.根据权利要求4的应用,其中奈必洛尔的日剂量范围是0.1-20mg。
6.根据权利要求5的应用,其中日剂量是单次给药。
7.一种药物组合物,它含有可药用的载体和有效量的作为活性成分的权利要求1定义的式(1)化合物与有效量的降血压剂、降血脂剂、降脂血剂、降胆固醇剂、ACAT抑制剂或抗氧化剂。
8.根据权利要求7的组合物,其中式(1)的化合物是奈必洛尔。
9.根据权利要求8的组合物,其适合于口服给药。
10.一种产品,它含有式(1)化合物和选自降血压剂、降血脂剂、降脂血剂、降胆固醇剂、ACAT抑制剂或抗氧化剂的另一类治疗剂,作为联合制剂同时、分开或连续地用于治疗或预防人类患者与氧化应激有关的血管和神经系统的老化和退化疾病。
11.治疗患者与氧化应激有关的血管和神经系统的老化和退化疾病的方法,所述方法包括给予所述的患者一定量的具有式(1)结构的α,α′-亚氨基双(亚甲基)双〔2-苯并二氢吡喃甲醇〕衍生物,这类衍生物在改善,阻止,延缓或减轻所述的老化和退化疾病的过程和/或作用方面是有效的,
12.根据权利要求11的方法,其中被治疗的疾病涉及血管系统退化的病理形式,如动脉粥样化形成,动脉粥样化病,动脉硬化,动脉粥样硬化,与高血压有关的血管肥大,高脂蛋白血症,或老化引起的正常血管退化;性腺和胰腺的血管病理学;甲状旁腺的反应性增生;慢性肾病;肿瘤疾病;和炎症性疾病。
13.根据权利要求11的方法,其中式(1)化合物是奈必洛尔。
14.根据权利要求13的方法,其中式(1)化合物被用于制备适合于口服的药物组合物。
15.根据权利要求14的方法,其中奈必洛尔的日剂量范围是0.1-20mg。
16.根据权利要求15的方法,其中日剂量以单次给药。
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