[发明专利]含异羟肟酸的基质金属蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.结构如结构式I所示的化合物其中

(A)(1)R¹是氢，烷基，杂烷基，烯基，苄基，杂环，碳环，烃氧基，碳环-烷基，杂环-烷基，碳环-杂烷基，杂环-杂烷基，碳环-硫代，杂环-硫代；

(2)R²是氢，烷基，烯基，炔基，杂环，碳环，碳环-烷基，杂环-烷基，或碳环-杂烷基；

(3)R³是氢，烷基，碳环或杂环；

(4)R⁴是烷基，杂烷基，烷基氨基，酰基氨基，羧基烷基，氨基烷基，碳环，杂环，杂环-杂烷基，杂环-烷基，或能够带电的基团；和

(5)R⁵是

(a)-O-R⁶，其中的R⁶是氢，烷基或苄基；

(b)-N(R⁹)CH(R¹⁰)(R¹¹)，其中

(i)R⁹是氢或烷基；和

(ii)R¹⁰和R¹¹各自为氢，烷基，芳基烷基，烃氧基酰基或氨基酰基；或

(iii)R⁹和R¹⁰连同它们相连的氮原子和碳原子构成一个4-9个原子的单环杂环；

(c)氨基酸或具有2至3个氨基酸的肽，其中所述的氨基酸或肽通过其氨基与结构式(I)相连；

(d)烷基；

(e)烯基；

(f)碳环-烷基；或

(g)碳环-烯基；

(B)以及，其中

(1)R³和R⁴可以共同构成一个3-9个原子的单环碳环；7-17个原子的多环碳环；一个4-9个原子的单环杂环；或7-17个原子的多环杂环；或者

(2)R⁴和R⁵可以共同构成一个3-13个原子的单环碳环；7-17个原子的多环碳环；4-9个原子的单环杂环；或7-17个原子的多环杂环；

或它们的药学上认可的盐，可生物水解的酰胺或可生物水解的酯。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹是氢，烷基或芳基烷基；较好的是氢，甲基，乙基，异丙基或2-苯基乙基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中R³是氢或烷基；以氢为佳。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R²是烷基，烯基，炔基，碳环-烷基，杂环-烷基或碳环杂烷基；R²以C₄-C₁₀烷基，C₄-C₁₀烯基或碳环烷基为佳；R²是正癸基，2-甲基丙基，2-苯基乙基或3-苯基丙基更好。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中R⁴是烷基，杂烷基或氨基烷基；R⁴以2-甲基丙基或4-氨基丁基为佳。

6.根据权利要求4所述的化合物，其中R⁵是-N(R⁹)CH(R¹⁰)(R¹¹)，其中R⁹是氢；R¹⁰和R¹¹各自为氢，烷基，芳基烷基，烃氧基酰基或氨基酰基；较好的是，R¹⁰是氢或芳基烷基。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中(a)R¹⁰是氢，R¹¹是苄基或氨基酰基，或(b)R¹⁰是芳基烷基，R¹¹是氨基酰基。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中的R³和R⁴可以共同构成一个3-9个原子的单环碳环；7-17个原子的多环碳环；一个4-9个原子的单环杂环；或7-17个原子的多环杂环；较好的是，所述的环是饱和的单环碳环。