[发明专利]作为具有增大的饱和溶解度和溶解速度系统形式的用于药物施用的药用毫微悬浮液

权利要求书

1.一种药物载体，该载体包含一种不溶或微溶于水的纯活性化合物的颗粒，或者两种或多种活性化合物混合物的颗粒，这些活性化合物在室温下为固体，其平均直径经光子关联能谱法(PCS)测定为10nm-1,000nm，其中大于5μm的颗粒在总颗粒群中的份额小于0.1％(用Coulter计数器测得的颗粒数分布)。

2.按照权利要求1的载体，其特征在于，当把药物加到水或含水液体里时，与粉剂相比，药物的饱和溶解度增大且其溶解速度提高。

3.按照权利要求1的载体，其特征在于，主颗粒群的平均粒径在40-1,000nm之间，特别是在100-800nm之间，在适当选定工艺过程参数和辅助剂的情况下是在40-100nm之间。

4.按照权利要求1的载体，其特征在于，该载体是用涡空法(Cavitation)(例如活塞间隙均化器(Piston-gap homogenizer))制备的。

5.按照权利要求1的载体，其特征在于，作为权利要求4的一个代替的办法，该载体是借助剪切力和冲击力(即射流法)制备的。

6.按照权利要求1的载体，其特征在于，该载体是在排除表面活性剂(无表面活性剂)或者单独或混合使用合成、半合成或天然存在的表面活性剂(例如卵磷脂或天然存在的精制(分级)卵磷脂)-在浓度为0.001-30％，特别是在很低浓度(＜1.0％，尤其是＜0.5％)-时制得，或者使用与一种或多种其它稳定剂混合的表面活性剂的情况下制备的。

7.按照权利要求1的载体，其特征在于，该载体是在排除使用有机溶剂的情况下制备的。

8.按照权利要求1的载体，其特征在于，该载体是在没有使用超声探头(ultrasonic probe)或球磨机或珠磨机的情况下制备的。

9.按照权利要求1-8中任一项的载体，其特征在于，按基本配方计的内相或药物相的份额是0.1-30％(重量)，特别是1-20％(重量)。

10.按照权利要求1-9中任一项的载体，其特征在于，该药物载体包含一种或几种微溶或不溶于水或水溶液的活性化合物。

11.按照权利要求1-9中任一项的载体，其特征在于，该药物载体包含一种或几种微溶或不溶于有机溶剂的活性化合物。

12.按照权利要求1-9中任一项的载体，其特征在于，该药物载体包含一种或几种微溶或不溶于水或水溶液以及有机溶剂的活性化合物。

13.按照权利要求1-8中任一项的载体，其特征在于，该药物载体包含一种或几种在水或水溶液和/或有机溶剂中具有中等溶解度的活性化合物。

14.按照权利要求1-13中任一项的载体，其特征在于，该药物载体此外还包含一种或多种分散稳定剂。

15.按照权利要求14的载体，其特征在于，按基本配方计，该载体中分散稳定剂的含量是0.001-20％(重量)，特别是0.01-5％(重量)。

16.按照权利要求14或15的载体，其特征在于，稳定剂包括选自下列的化合物以及它们的混合物：泊洛沙姆、泊洛沙胺(poloxamines)、乙氧基化单-和二甘油酯、乙氧基化脂质和类脂质，乙氧基化脂肪醇和烷基酚、乙氧基化脂肪酸酯、聚甘油醚和酯、卵磷脂、糖或糖醇与脂肪酸或脂肪醇的酯和醚、磷脂和神经鞘脂、甾醇、它们的酯或醚。

17.按照权利要求14、15或16中任一项的载体，其特征在于，该稳定剂包含蛋卵磷脂、大豆卵磷脂或氢化卵磷脂、它们的混合物，或者一种或两种卵磷脂与一种或多种磷脂组分、胆甾醇、棕榈酸胆甾酯、豆甾醇或其它甾醇的混合物。

18.按照前面各权利要求任一项的载体，其特征在于，该载体此外还包含电荷稳定剂。

19.按照权利要求18的载体，其特征在于，该电荷稳定剂的含量按基本配方计是0.01-20％(重量)，特别是0.01-2％(重量)。

20.按照权利要求18和19的载体，其特征在于，该电荷稳定剂有磷酸二鲸蜡酯、磷脂酰甘油、饱和或不饱和脂肪酸、胆酸钠、胶溶剂或氨基酸。