[发明专利]取代的噁唑烷需钙蛋白酶和/或组织蛋白酶B抑制剂无效
申请号: | 95197320.7 | 申请日: | 1995-12-15 |
公开(公告)号: | CN1088456C | 公开(公告)日: | 2002-07-31 |
发明(设计)人: | N·P·彼特;S·米荷笛;M·D·林尼克;M·R·安格拉斯托;H-O·吉姆 | 申请(专利权)人: | 阿温蒂斯药物公司 |
主分类号: | C07D263/18 | 分类号: | C07D263/18;A61K31/42 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 噁唑烷需钙 蛋白酶 组织蛋白酶 抑制剂 | ||
1.下式化合物或其可药用盐:
其中:
R和Q各自独立地为氢、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、NH2或卤素;
R1和R2各自独立地为C1-C4烷基;
R3为氢、C1-C8链烷酰基,
R4和R5各自独立为氢、C1-C4烷基或苄基;
R6为叔丁氧羰基,羰基苄氧基,或其中Z为N或CH;和
B为下列各式基团:其中R’为氢或C1-C6烷基;
R7为氢或甲基;
R8为C1-C4烷基;
m为0或1的整数;
n为0或1的整数;
p为0至3的整数;
q为0至3的整数。
2.权利要求1的化合物,其中R1和R2各自独立地为甲基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或仲丁基,n为1。
3.权利要求1的化合物,其中R3为氢。
4.权利要求2的化合物,其中R为氢,R4为氢,R5为氢和R7为氢。
5.权利要求4的化合物,其中B为下式基团:
6..权利要求4的化合物,其中R6为羰基苄氧基。
7.权利要求1的化合物,其中化合物为[4S-[3(R×),4α,5β]]-[1-[[5-羟基-4-(苯基甲基)-3-噁唑烷基]羰基]-2-甲基丙基]氨基甲酸苯基甲基酯。
8.权利要求1的化合物,其中化合物为[4S-[3(R×),4α,5β]]-[1-[[5-(乙酰氧基)-4-(苯基甲基)-3-噁唑烷基]羰基]-2-甲基丙基]氨基甲酸苯基甲基酯。
9.权利要求1的化合物,其中化合物为4-吗啉甲酸[4S-[3(R×),4α,5β]]-3-[3-甲基-1-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]丁基]-4-(苯基甲基)-5-噁唑烷基酯。
10.权利要求1的化合物,其中化合物为[4S-[3(R×),4α,5β]]-[1-[[5-羟基-4-(苯基甲基)-3-噁唑烷基]羰基]-2-甲基丙基]甲基氨基甲酸苯基甲基酯。
11.权利要求1的化合物,其中化合物为[4S-[4α,5β]]-5-羟基-4-(苯基甲基)-3-噁唑烷羧酸苯基甲基酯。
12.权利要求1的化合物,其中化合物为[4S-[3(R×),4α,5β]]-[1-[[5-(丁酰氧基)-4-(苯基甲基)-3-噁唑烷基]羰基]-2-甲基丙基]氨基甲酸苯基甲基酯。
13.权利要求1的化合物,其中化合物为[4S-[3(R×),4α,5β]]-[1-[[5-(丙酰氧基)-4-(苯基甲基)-3-噁唑烷基]羰基]-2-甲基丙基]氨基甲酸苯基甲基酯。
14..权利要求1的化合物,其中化合物为[4S-[3(R×),4α,5β]]-[1-[[5-(乙基琥珀酰氧基)-4-(苯基甲基)-3-噁唑烷基]羰基]-2-甲基丙基]氨基甲酸苯基甲基酯。
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