[发明专利]2－杂环基氧和巯甲基－1,2,5－噻二唑烷－3－酮1,1－二氧化物和组合物及其使用方法

权利要求书

1.下式化合物，或其药学上可接受的酸加成盐，或其可应用的对映体或外消旋混合物：其中：

R¹是氢、低级烷基或苯基-低级烷基；

R²是氢、低级烷基或苯基-低级烷基；

R³是氢或低级烷基；或者R²与R³一起是-(CH₂)_n-，其中n是3或4；

X是O或S；和R⁴是选自下述的杂环基：四唑基、吡唑基、咪唑基、噻二唑基、噻唑基和三唑基，这些杂环基是通过其任意可利用的碳原子与-X-基团连接(或所述的杂环基在其任意可利用的碳原子上被低级烷基或三卤甲基所取代；和/或在其任意可利用的氮原子上被低级烷基或苯基所取代)。

2.按照权利要求1的化合物，其中R⁴是选自四唑基和吡唑基的杂环基(或所述的杂环基在其任意可利用的碳原子上被三卤甲基所取代；和/或在其任意可利用的原子上被苯基所取代)。

3.按照权利要求2的化合物，其中R¹是氢或低级烷基；R²是氢或低级烷基；R³是氢或低级烷基；或者R²与R³一起是-(CH₂)_n-。

4.按照权利要求3的化合物，其中R⁴是选自5-四唑基和5-吡唑基的杂环基(或所述的杂环基在其任意可利用的碳原子上被三氟甲基所取代；和/或在其任意可利用的氮原子上被苯基所取代)。

5.按照权利要求4的化合物，其中R¹是氢、丙基、异丙基或3-甲基丁基；R²是氢、丙基、异丙基或3-甲基丁基；和R³是氢、甲基或乙基；或者R²与R³一起是-(CH₂)_n-。

6.按照权利要求5的化合物，其中的化合物是2-(1-苯基-1H-四唑-5-基-硫甲基)-4-丙基-5-甲基-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物。

7.按照权利要求5的化合物，其中的化合物是2-(1-苯基-吡唑-5-基-氧甲基)-4-(3-甲基丁基)-5-甲基-1，2，5-噻二唑烷-3-酮1，1-二氧化物。

8.用于治疗退化性疾病的药物组合物，它包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求1化合物。

9.用于治疗退化性疾病的药物组合物，它包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求2化合物。

10.用于治疗退化性疾病的药物组合物，它包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求3化合物。

11.用于治疗退化性疾病的药物组合物，它包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求4化合物。

12.用于治疗退化性疾病的药物组合物，它包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求5化合物。

13.用于治疗退化性疾病的药物组合物，它包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求6化合物。

14.用于治疗退化性疾病的药物组合物，它包括药学上可接受的载体、辅剂、稀释剂或载体，以及抑制蛋白水解酶有效量的权利要求7化合物。

15.治疗退化性疾病的方法，其中包括给需要这种治疗的患者施用以抑制蛋白水解酶有效量的权利要求1化合物。

16.治疗退化性疾病的方法，其中包括给需要这种治疗的患者施用以抑制蛋白水解酶有效量的权利要求2化合物。

17.治疗退化性疾病的方法，其中包括给需要这种治疗的患者施用以抑制蛋白水解酶有效量的权利要求3化合物