[发明专利]交联的微粒及其作为治疗载体的用途

权利要求书

1.一种灭菌粉末，它含有交联材料制成的光滑、球状微粒，其直径为0.1-50um，该微粒是亲水性的并且能够在水中重新配制而获得单分散的悬浮液，并且它另外含有生理或诊断活性的、通过其上的游离功能基与微粒直接或间接相连的组分。

2.权利要求1的粉末，其中该材料是氨基酸，聚氨基酸或其它多肽。

3.权利要求1或2的粉末，它与促进酶生物降解的另一个水溶性材料混合。

4.上述任一权利要求的粉末，其中活性组分为药物、化学间隔物、酶或受体的配体、或抗体。

5.上述任一权利要求的粉末，可通过下面方法，由水溶性的并且具有所述基团的所述材料获得：(i)喷雾干燥并交联，使得所述基团以游离形式保留，和(ii)通过所述基团将活性成分与交联材料相连接。

6.权利要求5的粉末，其中步骤(i)包括喷雾干燥水溶性材料的溶液并且在低于4％的湿度下加热干燥的材料来进行交联。

7.上述任一权利要求的粉末，其中功能基为氨基、羟基、羧基或巯基。

8.权利要求7的粉末，其中功能基为氨基，羟基或羧基。

9.上述任一权利要求的粉末，其中颗粒的四分位数间距与平均直径的比为0.2-0.5。

10.权利要求9的粉末，其中95％的颗粒小于6um，80％的颗粒在1-6um之内。

11.权利要求9的粉末，其中90％的颗粒小于20um，低于5％体积的颗粒小于6um。

12.上述权利要求所定义的微粒悬浮液，适于胃肠道外给药。

13.权利要求12的悬浮液，其中权利要求10的颗粒用于静脉给药。

14.权利要求12的悬浮液，其中权利要求11的颗粒用于动脉给药。