[发明专利]用作抗病毒药的噻吩并嗪酮类衍生物无效
申请号: | 95197615.X | 申请日: | 1995-12-20 |
公开(公告)号: | CN1175258A | 公开(公告)日: | 1998-03-04 |
发明(设计)人: | R·L·扎维斯特;M·J·帕列特;H·T·塞拉菲诺瓦斯卡 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/54;//;333∶00;263∶00) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,王景朝 |
地址: | 英国英格兰米*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 抗病 毒药 噻吩 酮类 衍生物 | ||
1.式(I)的疱疹病毒蛋白酶抑制剂4H-噻吩并[2,3-d][1,3]噁嗪-4-酮衍生物,其中2位由X(Y)NH-CHR1取代,X为H或阻断基团,Y可以是任选存在的氨基酸,R1是氢或一个氨基酸侧链。
2.根据权利要求1的化合物,其中4H-噻吩并[2,3-d][1,3]噁嗪-4-酮环系编号如下:
除了2-位取代之外,5,6位也可任选地有取代基(分别指定为R3和R2)。
3.根据权利要求2的化合物,其中有R3和R2时,取代基可选自卤素,C1-6烷基或C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,氨基(可由一或两个C1- 6烷基或任意取代的苄基取代),羟烷基,烷羰基,烷氧羰基,任意取代的苯基或R4ZCONH,其中Z是键,O、NH或NCOCH3,R4CO为一酰基,R4包括芳基、烷基或芳烷基,或者R2R3可连接形成C2,C3,C4,C5,C6,C7或C8聚亚甲基。
4.根据权利要求1-3中任何一种化合物,权利要求1中X选自芳基,烷酰基,(芳)烷氧羰基,(芳)烷氨基羰基,芳酰基或芳磺酰基。
5.根据权利要求4中化合物,其中X选自苄氧羰基,叔丁氧羰基和任意取代苯基。
6.根据权利要求1-5中任何化合物,其中有Y时,Y可为丙氨酸,天冬氨酸,缬氨酸或类似的氨基酸。
7.根据权利要求1-6中化合物,其中氨酰基基团-NHCHR1-CO-,最终转换为式(I)化合物中NH-CHR1-,它包括丙氨酸(R1=CH3),天冬氨酸,蛋氨酸,苯丙氨酸,丝氨酸(R1=CH2OH),缬氨酸和α-氨基丁酸(R1=CH2CH3)。
8.选自如上所述的实例1-40的化合物。
9.一种药物组合物,其中含有权利要求1-8中任一项的一种化合物和一种可药用的载体。
8.根据权利要求1-8中任一项的化合物用作活性治疗物质。
9.根据权利要求1-8中任一项的化合物用以治疗病毒性疾病。
10.在生产治疗疱疹病毒引起的病毒性疾病的药物过程中,权利要求1-8中任一项的化合物的使用
11.治疗哺乳类动物因疱疹病毒引起的病毒性疾病的方法,它包括对需治疗的哺乳动物给予有效剂量的权利要求1至6中任一项的化合物。
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