[发明专利]局部应用的结构性蜂窝织炎的治疗方案

说明书

本发明涉及局部应用的蜂窝织炎(cellulite)治疗方案、组合物和方法，当长期使用时(如每日涂敷使用几个月时)使蜂窝织炎疾病产生结构性改善。术语“蜂窝织炎”指皮下大量异常积累脂肪细胞，它产生难看局部的且可见不连续的皮肤表面。

蜂窝织炎是由Nicole Ronsard在1970年创造的术语(参见Webster’s New Universal Unabridged Dictionary，2nd ed.Dorset&Baber 1983)，其描述了一种普遍的疾病，这种疾病在皮下异常积累不规律的脂肪块，在皮肤的正常光滑的曲率中产生难看的病症。

由身体表面微循环退化倾向于脂肪沉积而引起生理性蜂窝织炎。一些蜂窝织炎的特点是皮下血管退化、血流减慢、皮肤的表皮和真皮层变薄、皮下区域中蛋白质包围的脂肪材料存在硬肿块并且积累和聚集体液。使皮肤外表象“橘皮”。

蜂窝织炎最常见于大腿、臀部和上臂，少见于肢体外侧、背、躯干和膈并且在面、颈、手和足上通常是不明显的。尽管经常与肥胖有关，但蜂窝织炎也可在正常或接近正常体重的个体的皮肤上出现。女性比男性更流行且白种人比深色皮肤的个体更明显。

由于极大地毁损个体的外表，蜂窝织炎可具有深刻的心理作用，损害许多患病个体的自尊心，或许严重损害某些青年男女健康的心理发育。因此极大地需要有效地治疗蜂窝织炎。

治疗蜂窝织炎的已知方法包括局部的机械作用、局部使用化学试剂、锻炼、饮食调节和这些治疗的结合使用。一种有效的治疗方法是结合饮食和锻炼，长期进行严格的维持。许多人寻找更容易的治疗方法。本发明人按本文所述临床试验法证明，已知的易于应用的局部治疗方法仅产生肤浅的效果且不能显著改善结构性缺损。

Stewart的美国专利4829987教导蜂窝织炎的治疗需要将矿物溶液浸泡的包裹材料用于合适的身体部位，然后强行活动身体的该部分。这种治疗太不方便或需要许多人员。

按摩改善微循环并刺激剥落，使皮肤表面光滑并增加血流量，但仅是暂时的。Henderson的美国专利4086922公开了按摩装置和治疗蜂窝织炎的方法。该装置包括多个弹性装载的用于按摩受损身体区域的球。

热治疗也刺激微循环并可产生暂时的效果，但没有长期的结构上的改进。

含有推测性活性生物剂如witch hazel、金雀花、马栗子(horsechestnut)、藻类、海水或escine的身体洗剂、强壮药和霜剂可产生暂时的、温和的微循环刺激作用但至多是有限的活性。

上述的按摩、热治疗和生物制剂未涉及皮肤恢复、脂肪分解代谢、体液积累或血管再生的问题。

利尿药(植物性材料是优选的)促进淋巴排放、产生好的短期症状性作用但未解决长期的皮肤缺陷、脂肪分解代谢或血管再生作用。

咖啡因、茶碱和其它黄嘌呤在高浓度时作为利尿药似乎是有效的并可促进脂肪分解代谢。氨茶碱是已知作为腿霜或腿光滑霜的常见的普通活性组分，它似乎作为强利尿药促进淋巴排放是有效的但报告有显著的毒副作用(见The Merck Index第十一版，Merck&Co.Inc.1989摘录号477)。此试剂未解决皮肤和血管的潜在的结构性不足之处。

Trebosc等的美国专利5030451中描述了一些混合有修饰的咖啡因衍生物作为活性剂的化妆品组合物。Trebosc等在第9栏15-20行描述公开的制剂具有：“优良的和长期分解脂肪的作用并因此而证明在减肥和治疗蜂窝织炎方面是非常有效的。”

然而，未报告效果数据。在第1栏61-65行，Trebosc等教导较快的透皮速度证明这些试剂在治疗蜂窝织炎方面的优越性。

Mausner的美国专利5215759涉及甲基硅烷醇茶碱乙酸藻酸酯和甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯的抗蜂窝织炎活性。因缺乏解释性描述，这些物质的作用可能相当于利尿药。

上市的用于治疗蜂窝织炎的刺激组合物(含有咖啡因、氨茶碱或相关试剂作为活性组分)的一个缺陷是会出现阻止包含它们的化妆品组合物在药店中柜台上销售。反复的长期使用可诱导有害的副作用，并且政府的法规可限制销路。另一缺点是这些试剂未解决皮肤和血管缺损的潜在的结构性问题。

剥落颗粒起机械作用，从而擦除皮肤外层、光滑皮肤表面并促进皮肤恢复，但未能促进淋巴排出、长期微循环再生或脂肪分解代谢。剥落颗粒为硬颗粒，通常为悬浮的霜剂或凝胶，在皮肤上摩擦或按摩来达到机械性剥落。颗粒通常为聚乙烯球，然而已经使用了天然颗粒如磨碎的桃核或杏核。这些产品的另一缺点是难以控制刺激性。