[发明专利]3－烷氧羰基－噻二嗪酮

权利要求书

1.式I的3-烷氧羰基噻二嗪酮或其生理可接受的盐：其中R¹、R²和R³相互独立地为H或A，R⁴为1-15个碳原子的酰基，R⁵为NH₂、NHA、NA₂或含至少一个氮原子的饱和3-8元杂环基团，该环可被A取代，另外环中还有一CH₂基团可被NH或NA基团或氧或硫原子替代，Q不存在或为1-10个碳原子的直链或支链亚烷基，n为2，及A为1-6个碳原子的烷基。

2.权利要求1的式I化合物的对映体。

3.权利要求1的化合物，其为(a)3-[2-(N，N-二乙氨基)乙氧羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(b)3-[3-(N，N-二乙氨基)丙氧羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(c)3-[6-(N，N-二甲氨基)己氧羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(d)3-[1-甲基-2-(N，N-二甲氨基)乙氧羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(e)3-[1-甲基-4-哌啶氧基羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(f)3-[2-(N，N-二乙氨基)乙氧羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-4，4-二甲基-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(g)3-[6-(N，N-二甲氨基)己氧羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-4，4-二甲基-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(h)3-[1-甲基-4-哌啶氧基羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-4，4-二甲基-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；(i)3-[1-甲基-2-(N，N-二甲氨基)乙氧羰基]-5-[1，2，3，4-四氢-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-4，4-二甲基-6-喹啉基]-6-甲基-2H-3，6-二氢-1，3，4-噻二嗪-2-酮；或上述化合物的对映体。

4.权利要求1的式I化合物或其盐的制备方法，其特征在于式II化合物其中

R¹、R²、R³、R⁴和n同上所定义，与式III化合物反应：

            X-CO₂-Q-R⁵         III其中Q和R⁵如权利要求1中所定义，X为Cl、Br、OH或反应活性酯化OH基，或在于式IV化合物其中R¹、R²、R³、R⁴、n、Q和X的定义同上，与式V化合物反应

              R⁵-H            V其中R⁵的定义同上，或在于R⁵处为伯氨基或仲氨基的式I化合物按常规方法烷基化，或在于R⁴处为H的式I化合物按常规方法酰化，或在于式I化合物中一个R⁴基团转变为另一R⁴基团，和/或在于式I碱用酸处理转变为其一种盐。

5.一种药物制剂，其特征在于含有至少一种权利要求1的式I化合物和/或其一种生理可接受的盐。

6.权利要求1的式I化合物或其一种生理可接受的盐在制备用于治疗疾病的药物中的应用。