[发明专利]取代的苯磺酰脲和苯磺酰硫脲、其制备方法、作为药物或诊断药的用途，以及含有它的药品

权利要求书

1.式I取代的苯磺酰脲和苯磺酰硫脲及其药用盐：

式中

R(1)为氢，甲基；

R(2)为甲氧乙氧基或甲氧乙氧乙氧基；

E为氧或硫；

Y为-〔CR(3)〕_2-3；

R(3)为氢或甲基；

X为氢、氯、氟或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

Z为氯、氟，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，或具有1、

2、或3个碳原子的烷氧基。

2.权利要求1的式I化合物及其药用盐，其特征在于它是2-甲氧基-5-氯-{N-2-〔3-磺酰基氨基-N-(甲基氨基硫代羰基)-4-甲氧乙氧苯基〕-乙基}-苯甲酰胺及其药用盐。

3.权利要求1的式I化合物及其药用盐，其特征在于它是2-甲氧基-5-氯-{N-2-〔3-磺酰基氨基-N-(甲基氨基硫代羰基)-4-甲氧乙氧乙氧苯基〕-乙基}-苯甲酰胺及其药用盐。

4.按照权利要求1的式I化合物及其药用盐的制备方法，其特征是，(a)式II的芳族磺酰胺或它的式III盐与式IV的R(1)-取代的异氰酸酯反应，生成取代的苯磺酸脲Ia，

R(1)-N＝C＝O      IV

式中R(1)，R(2)，X，Y和Z的含义与权利要求1所述的相同，M可为碱金属离子、碱土金属离子、铵离子或四烷基铵离子，或(b)未取代的苯磺酰脲Ia〔R(1)＝H〕是由芳香性的苯磺酰胺II或它的盐III与三烷基甲硅烷基异氰酸酯或四异氰酸硅反应，并将生成的硅取代的苯磺酰脲水解得到，或，(c)苯磺酰脲Ia是由芳香性的苯磺酰胺II或它的盐III与式V的R(1)-取代的三氯乙酰胺在碱的存在下反应而制备，或

             Cl₃C-C(CO)-NHR(1)  V(d)苯磺酰硫脲Ib是由苯磺酰胺II或它的盐III与式VI的R(1)-取代的硫代异氰酸酯反应而制备，或

             R(1)-N＝C＝S     VI(e)取代的苯磺酰脲Ia可由式Ib的苯磺酰硫脲经转化反应得到，或(f)可将R(1)-取代脲或R(1)-取代的双(三烷基甲硅烷基)脲与式VII的苯磺酰卤反应制得苯磺酰脲Ia，(g)可将式R(1)-NH₂的胺与式VIII的苯磺酰基异氰酸酯反应制备苯磺酰脲Ia，或

(h)可将式R(1)-NH₂的胺与式IX的苯磺酰基异硫氰酸酯反应

制备苯磺酰硫脲Ib，或

(i)取代的苯亚氧硫基脲或苯亚硫酰基脲可经用氧化得到式Ia

的苯磺酰脲，

并必要时转变成其药用盐。

5.权利要求1的式I化合物或其药用盐用于制备治疗心律失常药物的用途。

6.权利要求1的式I化合物或其药用盐用于制备防止心脏猝死药物的用途。

7.权利要求1的式I化合物或其药用盐用于制备治疗心脏缺血状态药物的用途。

8.权利要求1的式I化合物或其药用盐用于制备对ATP-敏感的钾通道有抑制作用的科学工具的用途。

9.权利要求1的式I化合物或其药用盐用于制备治疗心力衰减的药物的用途。

10.权利要求1的式I化合物或其药用盐用于制备心脏移植后改善心功能的药物的用途。

11.一种治疗药，其特征是，含有效量的权利要求1的式I化合物或其药用盐。