[发明专利]4-氟烷基取代的苯甲酰基胍,其制备方法,作为药物或诊断剂的应用及含有此化合物的药物无效
申请号: | 96102368.6 | 申请日: | 1996-07-17 |
公开(公告)号: | CN1072644C | 公开(公告)日: | 2001-10-10 |
发明(设计)人: | A·维彻特;J·布伦德尔;H-W·克里曼 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
主分类号: | C07C317/44 | 分类号: | C07C317/44;A61K31/155 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄泽雄 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 取代 苯甲酰基胍 制备 方法 作为 药物 诊断 应用 含有 化合物 | ||
1.化学式Ⅰ的苯甲酰基胍及其制药上适合的盐,
其中:
R(1)为R(4)-SO2;R(4)为具有1,2,3,或4个C-原子的烷基;
R(2)为-(CF2)t-CF3;t为0或1;
R(3)为氢。
2.按权利要求1的化学式Ⅰ化合物,其特征在于,其中:
R(1)为R(4)-SO2;R(4)为具有1,2,3,或4个C-原子的烷基;
R(2)为CF3;
R(3)为氢。
3.按权利要求1的化学式Ⅰ的化合物的制备方法,其特征在于,将化学式Ⅱ的一个化合物与胍转化,
其中R(1)至R(3)具有在权利要求1中已说明的意义和L是一个容易亲核取代的离去基团。
4.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种治疗心律失常的药物。
5.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种治疗或预防心肌硬塞的药物。
6.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种治疗或预防心绞痛的药物。
7.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种治疗或预防心脏局部缺血状态的药物。
8.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种治疗或预防周围和中枢神经系统局部缺血状态和中风的药物。
9.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种治疗或预防周围器官和四肢局部缺血状态的药物。
10.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种治疗休克状态的药物。
11.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种在外科手术和器官移植时使用的药物。
12.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种为外科手段保存和贮藏移植物的药物。
13.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种治疗一些疾病的药物,这些疾病中由原发或继发原因引起细胞增生,因此这种药物可以用来作为抗动脉粥样硬化药,抗糖尿病晚期并发症,抗癌症,抗纤维增生疾病如肺纤维化,肝纤维化或肾纤维化,前列腺增生的药物。
14.按权利要求1的化合物Ⅰ用于制造一种抑制Na+/H+-交换剂的科学工具,应用在高血压和增生性疾病的诊断。
15.药物,含有有效剂量的按权利要求1至2的一项或多项的化合物Ⅰ。
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