[发明专利]4－氟烷基取代的苯甲酰基胍,其制备方法,作为药物或诊断剂的应用及含有此化合物的药物

说明书

本发明涉及化学式Ⅰ的苯甲酰基胍及其制药上适用的盐，

其中

R(1)为R(4)-SO_m或R(5)R(6)N-SO₂-；m是1或2；R(4)和R(5)是相互独立具有1,2,3,4,5,6,7或8个C-原子的烷基，具有3,4,5或6个C-原子的链烯基，CF₃或-C_nH_2n-R(7)；n为0,1,2,3或4；R(6)为H或具有1,2,3或4个C-原子的烷基；R(7)为具有3,4,5,6,7或8个C-原子的环烷基或苯基，苯基不被取代或者被由F,Cl,CF₃，甲基，甲氧基和NR(8)R(9)中选出的1-3个取代基所取代；R(8)和R(9)为H或具有1,2,3或4个C-原子的烷基；或R(5)也是氢；或R(5)和R(6)共同为4或5个亚甲基，其中一个CH₂基可以由氧，S,NH,N-CH₃或N-苯甲基替代；

或

R(1)为-O_p-(CH₂)_q-(CF)_r-CF₃；p为0或1；q为0,1或2；r为0,1,2或3；

或

R(1)为-SR(10),-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；R(10),R(11)和R(12)为相互独立的氢，具有1,2,3,4,5,6,7或8个C-原子的烷基，-C_sH_2s-(C₃-C₈)-环烷基或者选自吡啶基，吡咯基，喹啉基，异喹啉基，咪唑基或苯基的一个芳香体系；s为0,1或2；其中芳香体系吡啶基，吡咯基，喹啉基，异喹啉基，咪唑基和苯基不被取代或者被选自F,Cl,CF₃,CH₃，甲氧基，羟基，氨基，甲氨基和二甲氨基的1-3个取代基取代；

R(2)为-(CH₂)_u-(CF₂)_t-CF₃；t为0,1,2或3；u为0或1；

R(3)为氢或者是独立的如R(1)所定义的。

优选的是化学式Ⅰ化合物及其制药上适合的盐，其中：

R(1)为R(4)-SO_m或R(5)R(6)N-SO₂-；m为1或2；R(4)和R(5)为相互独立具有1,2,3,4,5,6,7或8个C-原子的烷基，CF₃或-C_nH_2n-R(7)；n为0,1或2；R(6)为H或具有1,2,3或4个C-原子的烷基；R(7)为具有3,4,5,6,7或8个C-原子的环烷基；    

或

R(1)为-O_p-(CH₂)_q-(CF₂)_r-CF₃；p为0或1；q为0或1；r为0或1；

或

R(1)为-SR(10)或-OR(10)；R(10)为具有1,2,3,4,5,6,7或8个C-原子的烷基，-C_sH_2s-(C₃-C₈)-环烷基或者选自吡啶基，吡咯基，喹啉基，异喹啉基，咪唑基或苯基的一个芳香体系；s为0,1或2；其中芳香体系吡啶基，吡咯基，喹啉基，异喹啉基，咪唑基和苯基不被取代或者被选自F,Cl,CF₃,CH₃，甲氧基，羟基，氨基，甲氨基和二甲氨基的1-3个取代基取代；

R(2)为-(CF₂)_t-CF₃；t为0或1；

R(3)为氢或者是独立的如R(1)所定义的。

特别优选的是化学式Ⅰ化合物及其制药上适合的盐，其中：

R(1)为R(4)-SO₂或R(5)R(6)N-SO₂-；R(4)和R(5)为相互独立具有1,2,3,4,5,6,7或8个C-原子的烷基，CF₃或具有3,4,5,6,7或8个C-原子的环烷基；R(6)为H或具有1,2,3或4个C-原子的烷基；

或