[发明专利]制备三唑啉酮的方法和新的中间体

权利要求书

1．制备通式(Ⅰ)三唑啉酮的方法：式中R¹代表卤代烷基，和R²代表氢，羟基或氨基，或代表烷基，链烯基，炔基，烷氧基，   烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，环烷基烷基，苯基或苯基烷   基，所述方法的特征在于：使通式(Ⅱ)肼羧酸酯和/或式(Ⅱ)化合物的互变异构化合物在碱性反应助剂和稀释剂存在下在0-150℃之间的温度进行反应；所述通式(Ⅱ)如下：式中R¹和R²的定义同上，和R代表可被卤素或C₁-C₄烷氧基任选地取代的具有1至4个碳原子的烷基，或代表可被卤素或C₁-C₄烷基任选地取代的苯基。

2．按照权利要求1的通式(Ⅰ)三唑啉酮的制备方法，其特征在于：R¹代表具有1至6个碳原子的卤代烷基，和R²代表氢，羟基或氨基；代表烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷   基氨基或二烷基氨基，它们均可被氰基、卤素或C₁-C₄烷氧基   任选地取代并且在所述烷基、链烯基或炔基基团上均具有至多   6个碳原子；或者代表C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烷基-C₁-C₂烷基、   苯基或苯基-C₁-C₂烷基，它们均可被氰基、卤素、C₁-C₄烷基、   C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄烷氧基羰基任选地取代。

3．按照权利要求1的通式(Ⅰ)三唑啉酮的制备方法，其特征在于：R¹代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或仲丁基，   它们均被氟和/或氯取代，和R²代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、   烯丙基、炔丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正   丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、甲氨基、乙氨基、正丙氨基、   异丙氨基、正丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、二甲氨基或二乙   氨基，它们均可被氟、氯、氰基、甲氧基或乙氧基任选地取代；   或者代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基或苄基，它   们均可被氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、   甲氧羰基或乙氧羰基任选地取代。

4．按照权利要求1的方法，其特征在于该通式(Ⅱ)肼羧酸酯式中R、R¹和R²具有权利要求1中所给的意义，在在前的反应步骤中通过使相应的通式(Ⅲ)肼羧酸酯在0-100℃之间的温度与通式(Ⅳ)氨基化合物反应来制备，若合适，反应在酸接受剂存在下，并且若合适，在稀释剂存在下进行；所述通式(Ⅲ)和(Ⅳ)化合物如下：式中R和R¹的定义同上，

            H₂N-R²    (Ⅳ)式中R²的定义同上。

5．按照权利要求4的方法，其特征在于该通式(Ⅲ)肼羧酸酯式中R和R¹具有权利要求1中所给的意义，在在前的反应步骤中通过使相应的通式(Ⅴ)肼羧酸酯在0-100℃之间的温度与磺酰氯反应来制备，该反应若合适，在酸接受剂存在下，并且若合适，在稀释剂存在下进行；所述通式(Ⅴ)化合物如下：式中R和R¹的定义同上。

6．按照权利要求5的方法，其特征在于该通式(Ⅴa)肼羧酸酯式中A¹代表二氯甲基，三氯甲基，二氟甲基或三氟甲基，和R具有权利要求1中给出的意义，在在前的反应步骤中通过使式(Ⅵ)肼羧酸酯在0-150℃之间的温度与通式(Ⅶ)羧酸或其衍生物反应来制备，该反应若合适，在稀释剂存在下进行；所述式(Ⅵ)和通式(Ⅶ)如下：式中R的定义同上，

              A¹-CO-X    (Ⅶ)式中A¹的定义同上，和X代表羟基，卤素或基团-O-CO-A¹。