[发明专利]三嗪衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 96104625.2 申请日: 1996-04-12
公开(公告)号: CN1062265C 公开(公告)日: 2001-02-21
发明(设计)人: 三木秀树;岩永幸一;青木勋 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D253/075 分类号: C07D253/075;A01N43/707
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张元忠
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.制备1,2,4-三嗪-3-酮衍生物的方法,该衍生物表示为化学式:其中R1表示任意取代的烃残基,选自C6-14芳基或5至6员芳香杂环基,其中每个基团可任意具有1至5个取代基,取代基选自(1)C1-4烷基,(2)C2-4链烯基,(3)C7-11芳烷基,(4)苯基,(5)C1-6烷氧基,(6)苯氧基,(7)C1-6链烷酰基,(8)苯甲酰基,(9)羧基,(10)C2-7烷氧基羰基,(11)氨基甲酰基,(12)N-单-C1-4烷基氨基甲酰基,(13)N,N-二-C1-4烷基氨基甲酰基,(14)卤原子,(15)单、二或三卤代-C1-4烷基,(16)任意保护的氨基,(17)单-C1-4烷基氨基,(18)C1-6链烷酰基氨基,(19)苯甲酰基氨基,(20)氨基甲酰基氨基,(21)N-C1-4烷基氨基甲酰基氨基,(22)N,N-二-C1-4烷基氨基甲酰基氨基,(23)C1-3亚烷基二氧基,(24)羟基,(25)硝基,(26)氰基,(27)巯基,(28)磺基,(29)亚磺基,(30)膦酰基,(31)氨磺酰,(32)C1-6单烷基氨磺酰,(33)二-C1-4烷基氨磺酰,(34)C1-6烷基硫基,(35)苯基硫基,(36)C1-6烷基亚硫酰基,(37)苯基亚硫酰基,(38)C1-6烷基磺酰基,(39)苯基磺酰基和(40)含有1至4个选自氧原子、硫原子及氮原子的杂原子的5至6员杂环基,它可通过由1至4个碳原子、氧原子和氮原子组成的原子链任意连接至上述C6-14芳基或5至6员芳香杂环基上,此外,带有含两个或更多个碳原子的碳链或环基的上述基团可任意具有1至4个取代基,取代基选自(a)卤原子,(b)羟基,(c)C1-4烷氧基或桥氧基,(d)二-C1-4烷基氨基,(e)卤代-C1-4烷基,(f)C1-7酰基,(g)羟基-C1-4烷基,(h)C1-4烷氧基-C1-4烷基,(i)C1-5氨磺酰,(j)C1-7氨基甲酰基,(k)C2-4烷基,(l)羧基,(m)C1-7烷氧基羰基和苯氧基羰基;X表示羰基、硫代羰基或任意取代的亚甲基;虚线表示双键可任意形成,该方法包括将化学式表示的缩氨基脲衍生物进行闭环反应,其中R1与上述定义相同;R2和R3表示(1)氢,(2)任意取代的烃残基,选自C1-4烷基、芳香碳环基和5或6员芳香杂环基,或(3)吸电子基团,选自氰基,C1-6烷氧基-羰基,羟基羰基,C6-10芳氧基-羰基,除碳原子外含1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的5或6员杂环氧基羰基,由1至3个卤原子任意取代的C1-6烷基磺酰基,氨基磺酰基,二-C1-4烷氧基磷酰基,由1至3个卤原子任意取代的C1-6酰基,氨基甲酰基和C1-6烷基磺酰基硫代氨基甲酰基;R4表示任意取代的烷基。

2.权利要求1的方法,其中R1是任意取代的苯基。

3.权利要求2的方法,其中任意取代的苯基是3和4位取代的苯基,或3,4和5位取代的苯基。

4.权利要求1的方法,其中R4是C1-4烷基;且R2和R3其中之一是氢而另一个是苯基。

5.权利要求4的方法,其中R4是甲基或乙基。

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