[发明专利]苦味消除剂无效
| 申请号： | 96107380.2 | 申请日： | 1996-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN1091614C | 公开（公告）日： | 2002-10-02 |
| 发明（设计）人： | 佳木能久;杉浦阳子;小野茂之;大辻一也 | 申请（专利权）人： | 花王株式会社 |
| 主分类号： | A61K47/14 | 分类号： | A61K47/14;A23L1/226;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨丽琴 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苦味 消除 | ||
本发明涉及苦味消除剂，更具体地说，本发明涉及的苦味消除剂在其加入到有苦味的口服药用组合物、食品或化妆品中时能够有效地消除苦味。
味道可粗略地分成五个基本类型(即甜味、成味、酸味、本味<body>和苦味)。这些味道中苦味通常是令人不快的。特别是在医药领域，多数药物有苦味，正如有一句谚语″良药苦口利于病″。因此，药品制造过程中重要的问题是掩盖苦味。
药品工业中，掩盖苦味的习惯做法主要采用糖涂覆(片剂的情况)，或用聚合物进行薄膜涂覆(糖衣片、颗粒的情况)。固体制剂的情况下，一般设法利用包合物作微胶裹化处理来掩盖苦味(JP-A-3-236316；这里所用的″JP-A″一词指″未审公布的日本专利申请)，或者通过化学改性使药物不溶解。但是，上述每种方法均存在某些问题，例如苦味不能借此完全掩盖，要求复杂的操作步骤，或者其应用范围局限于特殊的药物。液体药物的情况下消除苦味的问题尤其难解决，因为液体制剂不能使用涂层，只能设法加入高浓度的糖或有机酸或加入香料来掩盖苦味。但这些方法都不能获得彻底的掩盖效果。液体制剂和使用前需溶解的干糖浆通常是给不能很好服用片剂和粒剂之类固体药物的婴儿和小孩服用的，因此液体药物遇到的严重困难是掩盖苦味。
对于食品而言，各种食品都存在苦味问题，例如，主要从蛋白质水解物所得的肽类和氨基酸导致的令人不快的味道以及果汁的苦味。针对最近对保健膳食的趋势，市场上出现了大量的各种花色的保健食品。这些产品中，来源于植物的抽提物(如森林匙羹虅酸、芦荟)有强烈的苦味，在许多场合都必须从食品中去除令人不快的味道，因为食品本身的质量会由此而损害。从食品中去除令人不快味道成分(主要包括苦味成分)的现行方法的例子包括使用吸收剂方法(US4,282,264，相应于EP14362，JP-A-55-108254，JP-A-60-91969)，使用包合物方法(JP-A-61-40260，JP-A-2-283246)，加入甜味剂方法(JP-A-60-9774)和用酶对例如肽类苦味成分降解并消除的方法(JP-A-2-207768)。此外，改善食品原料的实施方法还包括从该原料中预先去除含令人不快味道成分如苦味成分的组织。但这些方法都存在某些问题，如苦味不能借此完全抑制或者使食品的味道发生改变。
某些食品不需完全消除主要包括苦味成分的令人不快味道成分，即在此情况下苦味应加以控制，例如只去掉令人不快的苦味。这些食品的例子包括高级饮料(如咖啡、红茶、绿茶)，酒精饮料(如啤酒、威士忌)，某些软饮料(如蔬菜汁)和香辛植物(如可食野生植物)。这些食品不要求完全去掉苦味而是对之加以控制。
对化妆品而言，特别是用于面部及口腔的洗液、洗漱剂、牙膏等最好没有一种成分具有苦味，但这些产品中使用的某些表面活性剂和香料有苦味，故在使用时会限制其类型和含量。消除苦味的常规方法包括加入甜味剂或特殊香料，但存在的问题是该方法仅会对具强烈苦味的成分产生不令人满意影响。
因此，本发明的目的是提供一种苦味消除剂，它对含有不良味成分，如苦味成分的药品、食品或化妆品能够产生优良的消除苦味效果，而且不会破坏或改变食品的味道。本发明还提供含上述苦味消除剂的口服药用组合物、食品或化妆品。
本发明人针对这些情况进行了广泛的研究，结果成功地发现单酸甘油酯或甘油二酯与聚羧酸的一种酯或其盐能极大地消除苦味，从而完成了本发明。
因此，本发明提供了一种苦味消除剂，它含有单酸甘油酯或甘油二酯与聚羧酸的一种酯或其盐。本发明还提供含上述苦味消除剂的口服药用组合物、食品或化妆品。
本发明所用的单酸甘油酯或甘油二酯与聚羧酸的酯可这样制备：例如将单酸甘油酯或甘油二酯与聚羧酸或其有反应活性的衍生物反应。
尽管对构成本发明单酸甘油酯的脂肪酸残基没有特别限制，但优选使用具有8-22个碳原子，更优选12-18个碳原子的饱和或不饱和脂肪酸残基。
对构成甘油二酯的脂肪酸残基亦无特别限制。优选使用由上述脂肪酸残基构成的单酸甘油酯与一种或多种聚羧酸残基形成的混合物，这在后面将叙及。单酸甘油酯或甘油二酯的脂肪酸残基特别优选的例子包括月桂酸、硬脂酸、油酸、亚油酸和亚麻酸。在甘油二酯的情况下，可使用两种上述脂肪酸残基的混合物。单酸甘油酯或甘油二酯可为单酸甘油酯、甘油二酯或其混合物。此外，也可含有甘油三酯。
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