[发明专利]苯乙酰胺和苯乙酸的新偕二氟衍生物及其药物学应用

权利要求书

1.一种下式化合物

其中：R₁是氢，酰基或取代的酰基；

R₂是氢，C₁-C₄烷基，取代的C₁-C₄烷基，硝基，卤素，亚甲二氧基，三氟甲基或OR’；

Y是氧，硫或NR”；

R₃是氢，C₁-C₄烷基，取代的C₁-C₄烷基，苯基，取代的芳基或选自钠，钾，钙，镁，锌或铝的金属；

R’和R”是氢，C₁-C₄烷基，取代的C₁-C₄烷基，苯基或取代的芳基；和

(a)在取代的C₁-C₄烷基中，一个或多个氢原子被C₁-C₄烷基，取代的C₁-C₄烷基，苯基或取代的芳基取代；

(b)在取代的芳基中，一个或多个氢原子被C₁-C₄烷基，卤素，硝基，三氟甲基或OR’取代；

(c)在取代的酰基中，一个或多个氢原子被C₁-C₄烷基，取代的C₁-C₄烷基，苯基或取代的芳基取代。

2.权利要求1的化合物，其中Y是NR”，R₁是酰基，取代的酰基，且R₂是氢，甲基，硝基，三氟甲基，亚甲二氧基，氟，氯，溴或OR’，条件是R₃不为金属。

3.权利要求1的化合物，其中Y是氧且R₃为氢，前提是R₁一定是酰基或取代的酰基，且R₂不能是5-甲基。

4.权利要求1的化合物，其中Y是氧，前提是R₁是取代的酰基且R₂是氢，甲基，硝基，三氟甲基，亚甲二氧基，氟，氯或溴，且R₃既不为金属也不为氢。

5.权利要求1的化合物，其中Y是氧，R₃是选自钠，钾，钙，镁，锌或铝的金属，前提是R₁一定是氢且R₂是氢，甲基，硝基，亚甲二氧基，三氯甲基，氟，氯或溴。

6.权利要求2的化合物，其中R₁是乙酰基，R₂是氢且R”是氢以及R₃是异丙基。

7.权利要求3的化合物，其中R₁是乙酰基且R₂是氢。

8.权利要求4的化合物，其中R₁是乙酰基，R₂是5-甲基且R₃是甲基。

9.制备下式化合物的方法：

其中R₁，R₂，R₃和Y如权利要求1所定义，包括步骤：

(a)吲哚-2，3-二酮或具有R₁和R₂取代基的吲哚2，3-二酮与二乙胺三氟化硫反应，得相应的偕-二氟羟基吲哚；和

(b)步骤(a)的产物与合适的亲核试剂反应打开杂环的环，得到苯乙酸，其酯，盐和苯乙酰胺相应的偕二氟衍生物。

10.权利要求9的方法，其中步骤(a)在无溶剂时在60℃进行。

11.权利要求9的方法，其中步骤(a)在有合适溶剂存在时在室温下进行。

12.权利要求11的方法，其中合适溶剂是二氯甲烷或四氯甲烷。

13.权利要求9至12任一的方法，其中亲核试剂是制备权利要求3至5定义的化合物的无水醇，硫醇，丙酮和水的混合物或氢氧根水溶液。

14.权利要求9至12任一的方法，其中亲核试剂是制备权利要求2中定义的化合物的可任意取代的胺。