[发明专利]链烯基-苯甲酰胍衍生物及其制备和用途

权利要求书

1．式Ⅰ所示的链烯基-苯甲酰胍衍生物及其可作药用的盐：

其中

R¹为A

R²为SO₂Me，

R³为-CR⁵=CR⁶R⁷,-C(R⁶R⁵)-CR⁷=CR⁹R⁸,-C(R⁶R⁵)-C(R⁷R⁸)-CR⁹=CR¹⁰R¹¹或具有3-7个碳原子的环烯基，

R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹各自独立地为H或A,A为有1-6个碳原子的烷基。

2．根据权利要求1的衍生物，它为：

(a)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(1-环戊烯-3-基)-5-甲基磺酰基苯甲酰胺；

(b)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(1-丙烯-1-基)-5-甲基磺酰基苯甲酰胺；

(c)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(1-环戊烯-1-基)-5-甲基磺酰基苯甲酰胺；

(d)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(1-丙烯-3-基)-5-甲基磺酰基苯甲酰胺；

(e)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(1-环己烯-3-基)-5-甲基磺酰基苯甲酰胺；

及其可作药用的盐。

3．一种制备权利要求1的式Ⅰ化合物及其盐的方法，其特征在于在过渡金属催化剂存在下且根据需要还在激活剂存在下，将式Ⅱ化合物与胍反应，

其中R¹、R²和R³的定义同前，且Q为Cl、Br、OA、O-CO-A、O-CO-Ph、OH或另一个酯化的活性OH基或易于被亲核置换的离去基团；

或者将式Ⅲ的苯甲酰胍与式Ⅳ不饱和烃化合物反应：

式Ⅲ中R¹和R²的定义同上，L为F、Cl、Br或I；

R³-HⅣ

式Ⅳ中R³的定义同前；

或者将对应于式Ⅰ，但以一个或多个可溶性分解的基团替代了一个或多个氢原子的化合物与溶剂分解剂反应，

或者在过渡金属催化剂和/或羰基金属存在下通过异构化、通过重排双键将一种R³残基转化为另一种R³残基；

和/或通过用酸处理将所获得的式Ⅰ碱转化为其一种盐。

4．权利要求1所述的通式Ⅰ化合物和/或其可作药用的盐用于制备能够治疗或预防心律失常、心绞痛或梗塞的药物。