[发明专利]治疗急性和慢性炎症疾病的药物无效

专利信息
申请号: 96112445.8 申请日: 1996-10-17
公开(公告)号: CN1157136A 公开(公告)日: 1997-08-20
发明(设计)人: 约翰·B·陈;安东尼·马菲特;约翰·W·沃森 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 黄益芬
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 急性 慢性 炎症 疾病 药物
【权利要求书】:

1、下式化合物或其适于药用的酸加成盐用于制备在哺乳动物特别是人中抑制IV型磷酸二脂或抑制产生肿瘤坏死因子的药物:

其中

R3是1-哌啶基、1-(3-吲哚基)乙基、(C1-C4)烷基、苯基、苄基、1-(1-苯乙基)或单取代的苄基,其取代基为氯、氟、甲基或甲氧基,所述取代基在芳香环上;

R4是二环[2.2.1]庚烷-2-基或以下结构式的基团:

其中Y是氢、氟、氯;

x是氢、氟、氯、甲氧基、三氟甲基、氰基、羧基、甲氨基甲酰基、二甲氨基甲酰基或(C1-C4)烷氧羰基。

2、按照权利要求1的用途,其中被使用的化合物是一种R3为1-哌啶基或1-(3-吲哚基)乙基的化合物。

3、按照权利要求1的用途,其中被使用的化合物是一种R3为1-(3-吲哚基)乙基和R4为二环[2.2.1]庚烷-2-基的化合物。

4、按照权利要求1的用途,其中被使用的化合物是一种R4为下式的化合物:其中Y是氢和X是(C1-C4)烷氧羰基。

5、按照权利要求1的用途,其中被使用的化合物是一种R3为1-哌啶基和R4为下式的化合物:

6、按照权利要求1的用途,其中所制备的药物用于治疗或预防下述这组疾病中的任一种疾病,这些疾病是气喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、春季结膜炎、嗜曙红细胞肉芽瘤、牛皮癣、风湿性关节炎、脓毒性休克、溃疡性结肠炎、心肌和大脑的克罗恩氏病再灌注损伤、慢性肾小球性肾炎、内毒素休克、成人呼吸窘迫综合症、尿崩症、多发性硬化和中枢神经系统紊乱、以及其它涉及产生TNF疾病,所说药物含有下式结构的化合物或其适于药用的酸加成盐:

其中

R3是1-哌啶基,1-(3-吲哚基)乙基,(C1-C4)烷基、苯基,苄基、1-(1-苯乙基)或单取代苄基,其中取代基为氯、氟、甲基或甲氧基,所述取代基在芳香环上;R4是二环[2.2.1]庚烷-2-基或具有以下结构的基团:其中Y是氢、氟或氯;及

X是氢、氟、氯、甲氧基、三氟甲基、氰基、羧基、甲氨基甲酰基、二甲氨基甲酰基或(C1-C4)烷氧羰基。

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