[发明专利]取代的亚胺基磺酰胺、其制法、用途、和含有它们的药物无效
申请号: | 96122091.0 | 申请日: | 1996-10-30 |
公开(公告)号: | CN1069312C | 公开(公告)日: | 2001-08-08 |
发明(设计)人: | H-W·克里曼;J·布伦德尔;J-R·施沃克;A·威彻特;H·J·兰;U·阿尔伯斯;W·肖尔茨 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
主分类号: | C07C381/10 | 分类号: | C07C381/10;A61K31/165 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄泽雄 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 胺基 磺酰胺 制法 用途 含有 它们 药物 | ||
1.式Ⅰ的亚胺基磺酰胺或其药用盐其中
R(1)为H或C1-C4-烷基;
R(2)和R(3)之一为苯甲酰胍基;
其中苯基部分是未取代的或由1个选自C1-C8-烷基,CF3和R(22)SO2的取代基取代,其中R(22)为C1-C8-烷基;
R(2)和R(3)中的另一个基团互相独立地为C1-C8-烷基或苯基;该苯基是未取代的或被1-3个选自F和Cl的取代基取代;
当R(2)为苯甲酰胍基时,R(3)还可为氢;
R(4)为氢或具有1-4个碳原子的烷基。
2.制备按权利要求1的化合物Ⅰ的方法,其中在化合物Ⅳ中取代基R(1″),R(2″)和R(3″)的定义分别对应于R(1),R(2)和R(3)的定义,不同的是,胍基换成带有易除去的离去基团L,该方法包括,由胍基取代易于亲核取代除去的基团L。
3.权利要求1的化合物Ⅰ的用途,用于制备治疗心律失常药物。
4.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备治疗或预防心肌梗塞药物。
5.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备治疗或预防心绞痛药物。
6.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备治疗或预防心肌局部缺血药物。
7.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备治疗或预防外周和中枢神经系统局部缺血以及中风药物。
8.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备治疗或预防外周器官和肢体局部缺血药物。
9.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备治疗休克药物。
10.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备用于外科手术和器官移植的药物。
11.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备用来保存和储藏外科措施中移植器官的药物。
12.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备治疗细胞增生为其首要或次要原因的疾病的药物,以及它们用于制备抗动脉粥样硬化剂,抗糖尿病晚期并发症药,抗癌药,抗纤维化疾病药以及抗前列腺增生药。
13.权利要求1的化合物Ⅰ的应用,用于制备抑制Na+/H+交换的科学工具药,以及用于诊断高血压和增生疾病。
14.含有有效量的、一种或多种如权利要求1中定义的式Ⅰ化合物的药物。
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