[发明专利]取代的亚胺基磺酰胺、其制法、用途、和含有它们的药物

说明书

本发明涉及式Ⅰ的亚胺基磺酰胺及其药用盐其中：R(1),R(2)和R(3)三个取代基中至少一个为苯甲酰胍其中：其中苯基部分未取代或由1-4个选自如下的取代基取代：具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基，具有2,3,4,5,6,7或8个碳原子的链烯基，-(CH)_m-R(14),F,Cl,Br,I,-C≡N,CF₃,R(22)SO₂-,R(23)R(24)N-CO-,R(25)-CO-,R(26)R(27)N-SO₂-,-OR(35),-SR(35)或-NR(35)R(36)；

m为0,1或2；R(14)为

-(C₃-C₈)-环烷基或苯基，

它可未被取代或由1-3个选自如下的基团取代：F和

Cl,-CF₃,甲基，甲氧基和-NR(15)R(16)；

R(15)和R(16)各自独立地为氢或-CH₃；R(22),R(23),R(25)和R(26)

各自独立地为具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基，

具有2,3,4,5,6,7或8个碳原子的链烯基，(CH₂)_nR(29)

或-CF₃；

n为0,1,2,3或4；

R(29)为-(C₃-C₇)-环烷基或苯基，

它可未取代或由1-3个选自F,Cl,-CF₃，甲基，甲氧

基和-NR(30)R(31)的基团取代；

R(30)和R(31)

为氢或具有1,2,3或4个碳原子的烷基；或R(23),R(25)和R(26)为氢；R(24)和R(27)

各自为氢或具有1,2,3或4个碳原子的烷基；或R(23)和R(24)，以及R(26)和R(27)

一起为5或6个亚甲基，其中一个CH₂可被氧，-S-,-

NH-,-NCH₃或-N-苄基替代；

R(35)和R(36)

各自为氢或具有1,2,3,4,5或6个碳原子的烷基；或R(35)和R(36)

一起为4-7个亚甲基，其中一个CH₂可被氧，-S-,-

NH-,-NCH₃或-N-苄基替代；或R(35)

为苯基

它可被未取代或由1-3个选自F,Cl,-CF₃，甲基，甲

氧基，SO₂R(5),SO₂NR(6)R(7)和-NR(32)R(33)的

基团取代；

R(5)为具有1,2,3,4,5或6个碳原子的烷基。

各自为氢或具有1,2,3或4个碳原子的烷基；

R(32)和R(33)

各自为氢或具有1,2,3或4个碳原子的烷基；

或R(35)

为C₁-C₉-杂芳基，

它可未被取代或由1-3个选自F,Cl,CF₃,CH₃，甲氧基，羟

基，氨基，甲氨基和二甲氨基的基团取代；其它的取代基R(1),R(2)和R(3)各自独立地为具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基，(CH₂)_pR(10)p为0,1,2,3或4；R(10)为苯基，

它可未被取代或由1-3个选自F,Cl,-CF₃，甲基，甲氧

基，SO₂NR(17)R(8)和-SO₂R(9)的基团取代；

R(17)和R(8)

各自为氢或具有1,2,3或4个碳原子的烷基；

R(9)为具有1,2,3或4个碳原子的烷基；或者其他的R(1)和R(3)基团为氢，R(4)为氢或具有1,2,3或4个碳原子的烷基。

优选的式Ⅰ化合物及其药用盐中：R(1),R(2)和R(3)中的一个为苯甲酰基胍

其中苯基部分可未取代或由1-3个选自如下的取代基取

代：具有1,2,3或4个碳原子的烷基；具有2,3或4个碳原