[发明专利]骨质疏松症的联合疗法无效

专利信息
申请号: 96180058.5 申请日: 1996-12-23
公开(公告)号: CN1209064A 公开(公告)日: 1999-02-24
发明(设计)人: 柯华珠;戴维·D·汤普森 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: A61K31/557 分类号: A61K31/557;A61K31/135;A61K31/38;A61K33/16;A61K38/29;A61K38/27;A61K38/00;A61K31/445;//;31135;3138);31135;3138;31135;3138);31135;3138);31135;3138)
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 黄益芬
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 骨质 疏松 联合 疗法
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,它包含

a.治疗有效量的第一种化合物,所述第一种化合物是雌激素激动剂/拮抗剂;和

b.治疗有效量的第二种化合物,所述第二种化合物是前列腺素或前列腺素激动剂/拮抗剂。

2.如权利要求1所述的药物组合物,它还包含药物载体。

3.如权利要求2所述的药物组合物,其中雌激素激动剂/拮抗剂是屈洛昔芬,雷洛昔芬,他莫昔芬,4-羟基-他莫昔芬,

顺式-6-(4-氟-苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇;

(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇;

顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇;

顺式-1-[6′-吡咯烷基乙氧基-3′-吡啶基]-2-苯基-6-羟基-1,2,3,4-四氢化萘;

1-(4′-吡咯烷基乙氧基苯基)-2-(4″-氟苯基)-6-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉;

顺式-6-(4-羟基苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇;或

1-(4′-吡咯烷基乙氧基苯基)-2-苯基-6-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉。

4.按照权利要求3的药物组合物,其中第二种化合物是PGD1,PGD2,PGE2,PGE1,PGF2,PGF2α和3S-(3-羟基-4-苯基-丁基)-2R-[6-(1H-四唑-5-基)-己基]-环戊酮。

5.如权利要求4所述的药物组合物,其中雌激素激动剂/拮抗剂是屈洛昔芬。

6.按照权利要求5的药物组合物,其中第二种化合物是PGE2

7.按照权利要求5的药物组合物,其中第二种化合物是3S-(3-羟基-4-苯基-丁基)-2R-[6-(2H-四唑-5-基)-己基]-环戊酮。

8.按照权利要求4的药物组合物,其中雌激素激动剂/拮抗剂是

顺式-6-(4-氟-苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇;

(-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇;

顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇;

顺式-1-[6′-吡咯烷基乙氧基-3′-吡啶基]-2-苯基-6-羟基-1,2,3,4-四氢化萘;

1-(4′-吡咯烷基乙氧基苯基)-2-(4″-氟苯基)-6-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉;

顺式-6-(4-羟基苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇;或

1-(4′-吡咯烷基乙氧基苯基)-2-苯基-6-羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉。

9.按照权利要求8的药物组合物,其中第二种化合物是PGE2

10.按照权利要求8的药物组合物,其中第二种化合物是3S-(3-羟基-4-苯基-丁基)-2R-[6-(2H-四唑-5-基)-己基]-环戊酮。

11.治疗哺乳动物低骨质症的方法,包含给予存在低骨质症的哺乳动物

a.治疗有效量的第一种化合物,所述第一种化合物是雌激素激动剂/拮抗剂;和

b.治疗有效量的第二种化合物,所述第二种化合物是前列腺素或前列腺素激动剂/拮抗剂。

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