[发明专利]作为神经激肽拮抗剂的哌啶衍生物无效
申请号: | 96190842.4 | 申请日: | 1996-06-04 |
公开(公告)号: | CN1085661C | 公开(公告)日: | 2002-05-29 |
发明(设计)人: | N·I·卡拉瑟斯;C·A·阿兰姆 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
主分类号: | C07D211/14 | 分类号: | C07D211/14;C07D211/52;C07D211/58;C07D295/14;C07D211/74;C07D405/06;C07D401/06;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 唐爱军,姜建成 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 神经 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
1.式I化合物
其中每个i和j可任意选1和2;
每个n可任意选用0,1,2和3,每个n′可任意选自1,2和3;
其中A和A′是H,或A和A′两者合在一起是=O,=S;或=N-R4;
X选自O,CO,C(R,R1),C=C(R1,R8),NR1,和S(O)e,其中e是0,1,或2;
R选自H,OR8,CON(R8)2,CN,S(O)eR8,SOeN(R8)2,CO2R8和NR4COR8;
R1选自H,C1-C6烷基,C3-C8环烷基;
R2,R3,R5,R6和R7任意选自H,卤素,C1-C6烷基,CF3,C2F5,OR8,COR8,CO2R8,CON(R8,R8),N(R8,R8),N(R8)COR8,S(O)eR8,OC(O)R4,OC(O)N(R8,R4),NR8CO2R4,NR8(CO)N(R8,R8),R15-苯基,R15-苄基,NO2,NR8SO2R4,-S(O)2N(R8)2,或者当R2和R3或者R5、R6和R7中的任何两个处于相邻的碳原子时,它们可形成-O-CH2-O基;
每个R4任意选自烷基,取代烷基,取代芳基和取代苄基;
每个R8任意选自H,烷基,取代烷基,取代芳基和取代苄基;
R15任意选自H,卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基;和U是
n″任意选自0,1,2和3;
长划线是任选的C-C键;
R16是H,C1-C6烷基,-S(O)2R4,COR8,CO2R4,在这里R4不是H,CON(R8)2,R15-苯基或R15-苄基;
取代是指用H,C1-C6烷基,OCF3,CF3和C2F5取代基取代。
2.根据权利要求1的化合物,其中A和A′都是H。
3.根据权利要求1的化合物,其中A和A′两个合在一起是=O。
4.根据权利要求1的化合物,其中X是C(R,R1)。
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