[发明专利]3，4-二苯基苯并二氢吡喃制备治疗或预防血管舒张的药物组合物的用途

权利要求书

1.用通式(I)化合物或其药学上可接受的盐

其中R¹，R⁴和R⁵分别是氢、羟基、卤素、三氟甲基、低级烷基或(叔氨基)(低级烷氧基)；而R²和R³分别是氢或低级烷基，与药学上可接受的载体制备具有舒张血管作用的药物组合物的用途。

2.根据权利要求1的用途是治疗或预防大脑局部缺血。

3.根据权利要求1的用途是治疗或预防心绞痛。

4.根据权利要求1的用途是治疗或预防Raynard综合症。

5.根据权利要求1-4的用途，其中化合物具有通式III：其中R¹，R²，R³，R⁴和R⁵分别如权利要求1所述的定义。

6.根据权利要求1-5中的任何一种的用途，其中R¹是低级烷氧基，优选甲氧基。

7.根据上述权利要求中的任何一种的用途，其中R²是低级烷基，优选甲基。

8.根据上述权利要求中的任何一种的用途，其中R³是低级烷基，优选甲基。

9.根据上述权利要求中的任何一种的用途，其中R⁴是氢。

10.根据上述权利要求中的任何一种的用途，其中R⁵是(叔氨基)(低级烷氧基)，优选2-(吡咯烷-1-基)乙氧基。

11.根据上述任何一种权利要求的用途，其中该化合物是立体异构体，如可分离的d-或L-对映体。

12.根据上述任何一种权利要求的用途，其中该化合物是可分离的d-对映体。

13.根据上述权利要求1-4的任何一种用途，其中该化合物是3，4-反式-2，2-二甲基-3-苯基-4-〔4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基〕-7-甲氧基苯并二氢吡喃。

14.根据上述权利要求的用途，其中该化合物是3，4-反式-2，2-二甲基-3-苯基-4-〔4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基〕-7-甲氧基苯并二氢吡喃的可分离的d-或L-对映体。

15.根据上述权利要求的用途，其中该化合物是d-3，4-反式-2，2-二甲基-3-苯基-4-〔4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基〕-7-甲氧基苯并二氢吡喃。

16.根据上述权利要求的任何一种的用途，其中该组合物是适合于口服的形式。

17.根据上述任何一种权利要求的用途，其中该化合物是以每天从大约0.001到75，优选从大约0.01到75，更优选从大约0.01到50并且最佳为从大约0.1到25mg/kg患者体重的剂量给药的。

18.根据上述任何一种权利要求的用途，其中该组合物是每天或每周给药一次或多次。

19.根据上述任何一种权利要求的用途，其中该组合物是经皮植入物形式。

20.对大脑局部缺血、心绞痛或Raynaud综合症的血管舒张的治疗或预防的方法，它包括给患者服用临床有效量的如上述任何一种用途权利要求中所述的通式I化合物或其药学上可接受的盐。

21.治疗或预防大脑局部缺血、心绞痛或Raynaud综合症的舒张血管方法，它包括给需要这种治疗的患者服用临床有效量的式I化合物或其盐和含有这类化合物的药学上可接受的组合物。

22.本文所描述的任何新的特征或特征的组合。