[发明专利]新的法呢基转移酶抑制剂、其制法及其药物组合物无效
申请号: | 96191528.5 | 申请日: | 1996-01-16 |
公开(公告)号: | CN1169145A | 公开(公告)日: | 1997-12-31 |
发明(设计)人: | B·保多恩;C·布恩斯;A·科莫康;A·莱布鲁恩 | 申请(专利权)人: | 罗纳-布朗克罗莱尔股份有限公司 |
主分类号: | C07C323/25 | 分类号: | C07C323/25;C07C323/59;A61K31/22;A61K31/195 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 法呢基 转移酶 抑制剂 制法 及其 药物 组合 | ||
1.通式I所示的新型化合物:在通式(I)中,R1代表通式Y-S-A1-所示基团,其中Y代表氢原子,或氨基酸的其余部分或脂肪酸的残基或烷基或烷氧羰基,A1代表直链或支链C1-4亚烷基,在基团>C(X1)(Y1)的α位可视需要而定被下列基团取代:其中直链或支链烷基或链烷酰基部分含1-6个碳原子的氨基、烷基氨基,链烷酰氨基、烷氧羰基氨基,X1和Y1分别代表氢原子或者二者连同与其结合的碳原子共同形成基团>C=O,R1′代表氢原子或C1-6直链或支链烷基,X代表氧原子或硫原子,R2代表可视具体情况而定被羟基、C1-4烷氧基、巯基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4烷基磺酰基取代的C1-6直链或支链烷基、链烯基或炔基,当R2代表被羟基取代的烷基时,R2可以与α位羧基形成内酯,R2′代表氢原子或C1-6直链或支链烷基,R代表氢原子或可被下列基团取代的C1-6烷基:C1-4烷氧基、C1-4烷基硫、C1-4烷基亚磺酰、C1-4烷基磺酰、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基亚磺酰、苯磺酰、C1-4烷基氨基、其中每一个烷基均含1-4个碳原子的二烷基氨基,或者可被一个或多个选自卤原子和烷基、烷氧基、烷硫基或链烷酰基的原子或基团取代的苯基,
2.按照权利要求1的新型化合物,其中R1代表式Y-S-A1-所示基团,其中Y代表氢原子或赖氨酸或含多达20个碳原子的脂肪酸的其余部分,A1代表可被氨基取代的亚乙基或亚丙基,X1和Y1各自代表氢原子或者连同与其相结合的碳原子共同形成基团>C=O,R1′代表氢原子或甲基,X代表氧原子,R2代表可被羟基、甲氧基、巯基、甲硫基、甲基亚磺酰基或甲基磺酰基取代的C1-4烷基,R2′代表氢原子或甲基,R代表氢原子或可被烷氧基取代的C1-4烷基,或苯基。
3.按照权利要求1的新型化合物,其中R1代表式Y-S-A1-所示基团,其中Y代表氢原子,A1代表可被氨基取代的亚乙基或亚丙基,X1和Y1分别代表氢原子或连同与其结合的碳原子共同形成基团>C=O,R1′代表氢原子,X代表氧原子,R2代表可被羟基、甲氧基、巯基或甲硫基取代的甲基、乙基、丙基或丁基,R2′代表氢原子,R代表氢原子或C1-4烷基。
4.按照权利要求1的新型化合物,其中R1代表2-巯基乙基或1-氨基-2-巯基乙基,X1和Y1分别代表氢原子或连同与其结合的碳原子共同形成基团>C=O,R1′代表氢原子,X代表氧原子,R2代表正丁基或2-甲硫基乙基,R2′代表氢原子,R代表氢原子或甲基。
5.药物组合物,其特征在于含有足够数量与一种或多种药物可接受的惰性或生理活性稀释剂或助剂结合使用的权利要求1-4中任一项的化合物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于罗纳-布朗克罗莱尔股份有限公司,未经罗纳-布朗克罗莱尔股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/96191528.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。