[发明专利]咪唑衍生物及其药学组合物无效
| 申请号： | 96192265.6 | 申请日： | 1996-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN1177350A | 公开（公告）日： | 1998-03-25 |
| 发明（设计）人： | 余田彻;作田修一;冈田稔;出山行孝;木野山功;工藤雅文;石原司 | 申请（专利权）人： | 山之内制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;C07D403/06;A61K31/415 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 衍生物 及其 药学 组合 | ||
1.下述通式(I)表示的咪唑衍生物、其盐、其水合物或其溶剂化物(式中符号的定义如下： A：未取代的或被羟基、芳基、低级烷叉或氧代(＝O)取代的低级烷撑 X：亚甲基或式-NR2-表示的基团 R1：氢原子、低级烷基或芳烷基 R2：氢原子或低级烷基)
2.如权利要求1所述的化合物、其盐、其水合物或其溶剂化物，其特征在于，A通过咪唑环的4位或5位结合。
3.如权利要求2所述的化合物、其盐、其水合物或其溶剂化物，其特征在于，A通过的2位或3位结合。
4.如权利要求3所述的化合物、其盐、其水合物或其溶剂化物，其特征在于，A是未取代的或被芳基或低级烷叉取代的低级烷撑。
5.如权利要求4所述的化合物、其盐、其水合物或其溶剂化物，其特征在于，A是未取代的或被低级烷叉取代的低级烷撑。
6.如权利要求5所述的化合物、其盐、其水合物或其溶剂化物，其特征在于，X是式NR2表示的基团。
7.2-〔1-(1H-咪唑-4-基)乙基〕-9H-咔唑、其盐、其水合物或其溶剂化物；
8.3-〔1-(1H-咪唑-4-基)乙基〕-9H-咔唑、其盐、其水合物或其溶剂化物；
9.2-(1H-咪唑-4-基甲基)-9H-咔唑、其盐、其水合物或其溶剂化物；
10.3-(1 H-咪唑-4-基甲基)-9H-咔唑、其盐、其水合物或其溶剂化物。
11.以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐为有效成分的药学组合物。
12.以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐为有效成分的甾类17-20裂解酶抑制剂。
13.如权利要求12所述的甾类17-20裂解酶抑制剂，其特征在于，是由雄性激素和/或雌激素的增加引起的疾病的预防或治疗剂。
14.如权利要求13所述的甾类17-20裂解酶抑制剂，其特征在于，是前列腺癌、前列腺肥大症、男性化症、多毛症、乳癌、乳腺症、子宫肌瘤和子宫内膜症的预防或治疗剂。
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