[发明专利]三环加压素拮抗剂无效
申请号: | 96192570.1 | 申请日: | 1996-01-16 |
公开(公告)号: | CN1052725C | 公开(公告)日: | 2000-05-24 |
发明(设计)人: | A·M·文卡特桑;J·D·阿尔布赖特;G·T·格罗苏 | 申请(专利权)人: | 美国氰胺公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/55;A61K31/495;C07D491/14;C07D487/14;C07D495/14;C07D471/14;C07D498/14;C07D513/14;//;24300;20900);24300;23100);24100;20900) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,温宏艳 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 加压素 拮抗剂 | ||
1.选自下述通式I的化合物和其药学上可接受的盐:其中Y是-(CH2)n-,其中n是0或1;和A-B选自基团:其中m是1或2;和下述部分:是苯基或被1或2个选自(C1-C3)低级烷基、卤素、氨基、(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷氨基的取代基选择取代的苯基;下述基团:是含氮原子的5-元芳(不饱和)杂环,其中D、E和F是碳,并且其中一个碳原子可被选自下述的基团选择取代:卤素、(C1-C3)低级烷基、羟基、-COCl3、-COCF3、-CHO、氨基、(C1-C3)低级烷氧基、(C1-C3)低级烷氨基、-CONH-低级烷基(C1-C3)、和-CON[低级烷基(C1-C3)]2;q是1或2;Rb独立地选自氢、-CH3或-C2H5;R3为下式基团:其中Ar是:其中,R6选自其中L是O,S,SO,SO2,-CO-,-CH2-,-C≡C-;K’是CH或N;X是O,S,N-低级烷基(C1-C3);和W’选自O,S,NH,N-低级烷基(C1-C3)和N-苄基;R4选自氢、低级烷基(C1-C3)、-CO-低级烷基(C1-C3);R1和R2选自氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基和卤素;R5选自氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基、-O-CH2-CH=CH2-和卤素;R7选自:氢、低级烷基(C1-C3)、卤素、-0-低级烷基(C1-C3)和CF3;R8和R9独立地选自:氢、低级烷基(C1-C3)、S-低级烷基(C1-C3)、卤素、-NH-低级烷基(C1-C3)、-OCF3、-OH、-CN、-S-CF3、-NO2、-NH2、O-低级烷基(C1-C3)、-CO-低级烷基(C1-C3)和CF3。
2.按照权利要求1的化合物,该化合物是10,11-二氢-10-[4-(2-噻吩基)苯甲酰基]-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂。
3.按照权利要求1的化合物,该化合物是10,11-二氢-10-[4-(2-硝基苯基)苯甲酰基]-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂。
4.按照权利要求1的化合物,该化合物是10,11-二氢-10-[4-(3,5-二氟苯基)苯甲酰基]-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂。
5.按照权利要求1的化合物,该化合物是10,11-二氢-10-[4-(苯基乙炔基)苯甲酰基]-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂。
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