[发明专利]用于CT检查和尿路造影的X线造影剂在审
申请号: | 96192595.7 | 申请日: | 1996-02-21 |
公开(公告)号: | CN1178522A | 公开(公告)日: | 1998-04-08 |
发明(设计)人: | P·布拉斯基维茨;U·斯皮克;W·克劳斯 | 申请(专利权)人: | 舍林股份公司 |
主分类号: | C07C237/46 | 分类号: | C07C237/46;A61K49/00;A61K49/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴亦华 |
地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 ct 检查 造影 | ||
1.通式I的化合物其中:R1为甲基残基和R2为2,3-二羟基丙基残基或者R1和R2分别为2-羟基乙基残基。
2.通式I化合物的制备方法,其特征为:通式II的化合物其中X1、X2和X3为羟基保护基团和Z为一个反应性酸-或酯残基,在极性的溶剂中或含有至少一种极性溶剂的溶剂混合物中,在0℃至120℃的温度和有或无辅助碱的存在下,与二乙醇胺或N-甲基氨基丙二醇反应,接着将羟基保护基按照已知的方法裂解。
3.通式I化合物的制备方法,其特征为:通式III的化合物其中X1、X2和X3为羟基保护基团在极性的溶剂中或含有至少一种极性溶剂的溶剂混合物中,在0℃至120℃的温度和有辅助碱的存在下与二乙醇胺或N-甲基氨基丙二醇反应,接着将羟基保护基按照已知的方法裂解。
4.按照权利要求2或3的方法,其特征是:X1,X2或X3基团中至少一个为乙酰基或者乙酸基乙酰基。
5.按照权利要求2或3的方法,其特征是:X2或X3共同为式或的一个残基。
6.按照权利要求2或3的方法,其特征是:辅助碱为三乙基胺、三丁基胺、碳酸钠或碳酸钾。
7.按照权利要求2或3的方法,其特征是:作为溶剂应用丙酮、二噁烷、二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚、二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺或这些溶剂的混合物。
8.按照权利要求2或3的方法,其特征是:在有水存在下进行反应。
9.一种药物制剂,它含有至少一种通式I的化合物。
10.按照权利要求9的药物制剂,含有至少一种通式I的化合物与一种乙二胺五乙酸的钙配合物。
11.按照权利要求9的药物制剂,含有至少一种通式I的化合物与血管扩张剂或/和血凝抑制剂。
12.通式I的化合物的应用,用于X线造影剂的制备。
13.按照权利要求12的通式I的化合物的应用,用于CT检查X线造影剂的制备。
14.按照权利要求12的通式I的化合物的应用,用于尿路造影、脊髓造影和/或介入性放射学的X线造影剂的制备。
15.按照权利要求12和13的通式I的化合物的应用,用于借助于CT进行的介入性放射学的X线造影剂的制备。
16.按照权利要求12的通式I的化合物的应用,用于胃肠道和/或肝诊断性造影的X线造影剂的制备。
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