[发明专利]2－甲基－噻吩并－苯并二氮杂口服制剂

权利要求书

1.固体口服制剂，包括与填充剂直接混合的作为活性成分的奥氮平；粘合剂、崩解剂、为确保所需脆性的干粘合剂，和润滑剂；其中固体口服制剂用选自下列的聚合物包衣：羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、异丁烯酸异丁烯酸二甲氨基乙酯共聚物、异丁烯酸甲酯-丙烯酸乙酯共聚物，甲基纤维素，和乙基纤维素。

2.按照权利要求1的制剂，其中聚合物包衣选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素，和乙基纤维素。

3.按照权利要求2的制剂，其中聚合物包衣是羟丙甲基纤维素。

4按照任一权利要求1至3的制剂，其中聚合物包衣不含丙二醇。

5.按照权利要求4的制剂，其中填充剂是乳糖。

6.按照权利要求4的制剂，其中粘合剂是羟丙基纤维素并且崩解剂是交联聚乙烯吡咯酮。

7.按照任一权利要求1至6的制剂，其中干粘合剂是微晶纤维素。

8.按照任一权利要求1至7的制剂，其中润滑剂是硬脂酸镁。

9.按照任一权利要求1至8的制剂，其中以羟丙甲基纤维素为内包衣并且进一步用水分散膜包衣材料进行包衣。

10.按照权利要求9的制剂，其中固体制剂用食用墨加标记。

11.按照权利要求9的制剂，其中制剂含有约1至约3％w/w奥氮平；约69.5至约87.5％w/w乳糖；约3.5至约4.5％w/w羟丙基纤维素；约4至约6％w/w交联聚乙烯吡咯酮；约9至约11％w/w微晶纤维素；和约0.25至约1％硬脂酸镁。

12.按照任一权利要求1至11的制剂，其中固体制剂为片剂。

13.按照权利要求12的制剂，其中每片所含奥氮平的剂量为1、2.5、5、7.5、10、15和20mg。

14.按照任一权利要求1至13的制剂，其中奥氮平是基本上纯的具有下列面间距表示的典型的粉末X-射线衍射图谱的形式II多晶型物；

                         d   (A)

                         10.2689

                         8.577

                         7.4721

                         7.125

                         6.1459

                         6.071

                         5.4849

                         5.2181 

                         5.1251

                         4.9874

                         4.7665 

                         4.7158

                         4.4787

                         4.3307

                         4.2294

                         4.141

                         3.9873

                         3.7206

                         3.5645

                         3.5366

                         3.3828

                         3.2516

                         3.134

                         3.0848

                         3.0638

                         3.0111

                         2.8739

                         2.8102

                         2.7217

                         2.6432

                         2.6007