[发明专利]新的含类脂和稳定剂的组合物无效
申请号: | 96193069.1 | 申请日: | 1996-03-27 |
公开(公告)号: | CN1102045C | 公开(公告)日: | 2003-02-26 |
发明(设计)人: | 艾文·C·安格尔 | 申请(专利权)人: | ImaRx药物公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K9/14 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 丁业平 |
地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含类脂 稳定剂 组合 | ||
1.一种泡囊组合物,其含有在含水载体中的泡囊,该泡囊包含类脂、被包裹在所述泡囊中的气体或气体前体和能够稳定所述组合物的物质,其中所述的稳定剂与所述的类脂非共价结合,而且以足以包被类脂但不足以增加所述组合物粘度的量存在。
2.根据权利要求1的组合物,其中所述的类脂包括磷脂。
3.根据权利要求2的组合物,其中所述的磷脂选自磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酸。
4.根据权利要求3的组合物,其中所述的磷脂胆碱选自二油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱和二硬脂酰磷脂酰胆碱。
5.根据权利要求4的组合物,其中所述的磷脂酰胆碱包括二棕榈酰磷脂酰胆碱。
6.根据权利要求3的组合物,其中所述的磷脂酰乙醇胺选自二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、N-琥珀酰二油酰基磷脂酰乙醇胺和1-十六烷基-2-棕榈酰甘油磷酸乙醇胺。
7.根据权利要求6的组合物,其中所述的磷脂酰乙醇胺是二棕榈酰磷脂酰乙醇胺。
8.根据权利要求3的组合物,其中所述的磷脂酸含有二棕榈酰磷脂酸。
9.根据权利要求1的组合物,其中所述的稳定剂包括聚合物。
10.根据权利要求9的组合物,其中所述的聚合物选自多羟基、多胺、多羧基和多糖聚合物。
11.根据权利要求1的组合物,其中所述泡囊选自胶束和脂质体。
12.根据权利要求1的组合物,其中所述的稳定剂以足以降低所述组合物粘度的量存在。
13.根据权利要求1的组合物,其中所述的非共价结合选自离子作用、偶极-偶极作用和范德华力。
14.根据权利要求1的组合物,还含有生物活性剂。
15.根据权利要求1的组合物,其中所述的稳定剂包括生物活性剂。
16.根据权利要求1的组合物,其中所述的气体或气体前体选自全氟甲烷、全氟乙烷、全氟丙烷、全氟丁烷、全氟环丁烷、全氟戊烷和六氟化硫。
17.根据权利要求1的泡囊组合物,还含有能够稳定所述组合物并与所述类脂共价结合的物质。
18.根据权利要求17的泡囊组合物,其中所述的能够稳定所述组合物并与所述类脂共价结合的物质包括聚合物。
19.根据权利要求18的泡囊组合物,其中所述的聚合物选自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、多氧聚合物、聚山梨酯和聚乙烯醇。
20.根据权利要求19的泡囊组合物,其中所述的聚乙二醇选自PEG 2000、PEG 5000和PEG 8000。
21.根据权利要求20的泡囊组合物,其中所述的能够稳定所述组合物并与所述类脂共价结合的物质是二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-PEG5000。
22.治疗或诊断用制剂,含有与生物活性剂组合在一起的泡囊,所述的泡囊包含类脂、被包裹在所述泡囊中的气体或气体前体和能够稳定所述制剂的物质,其中所述的稳定剂与所述的类脂非共价结合,并以足以包被所述类脂但不足以增加所述制剂粘度的量存在。
23.根据权利要求22的制剂,其中所述的泡囊选自胶束和脂质体。
24.根据权利要求23的制剂,其中所述的生物活性剂被包封在所述的胶束或脂质体中。
25.根据权利要求22的制剂,其中所述的气体或气体前体选自全氟甲烷、全氟乙烷、全氟丙烷、全氟丁烷、全氟环丁烷、全氟戊烷和六氟化硫。
26.制备稳定的泡囊组合物的方法,所述组合物含有泡囊,该泡囊包含类脂、被包裹在所述泡囊中的气体或气体前体和能够与所述类脂非共价结合的稳定剂,其中该方法包括将所述类脂、气体或气体前体以及稳定剂结合在一起,其中将所述的稳定剂以足以包被所述类脂但不足以增加所述组合物粘度的量与所述的类脂结合。
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