[发明专利]有治疗作用的二环异硫脲衍生物

权利要求书

1.式I化合物和其药学上适用的盐，其中D代表C_1-6烷基T代表由-(CH₂)_m-NXY取代的饱和或不饱和的C_3-5的亚烷基链；由-(CH₂)_m-NXY取代的-O-(CH₂)₂-NH；或-U-((H₂)_a-N(X)-(CH₂)_b-；U代表NH，O或CH₂；a和b两者可相同或不同，代表0-3的整数，其中给定的a+b在13内； X和Y，两者可以相同或不同，每一个代表氢、C_1-6烷基，或-(CH₂)_nQ基团，或NXY一起代表哌啶基、吡咯烷基、吗啉基或四氢异喹啉基；Q代表由C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基、卤素、硝基或氰基任选取代的苯基；m和n独立地代表0～5中的一个整数

2.按权利要求1的式1化合物，其中T代表-U-(CH₂)_a-N(X)-(CH₂)_b-。

3.按权利要求1或2的式I化合物，其中T代表-U-(CH₂)_a-N(X)-(CH₂)_b-和U代表CH₂。

4.按权利要求1-3的式I化合物，其中T代表-U-(CH₂)_a-N(X)-(CH₂)_b-，U代表CH₂并且a和b每一个代表1。

5.按权利要求1-4的式I化合物，其中D代表乙基。

6.按权利要求1的式1化合物，其中它们是N-(1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)脲基硫代酸乙酯；N-6-(2-(((3-氯苯基)甲基)(甲基)氨基)茚满基)脲基硫代酸乙酯；N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)脲基硫代酸乙酯；N-(2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)脲基硫代酸甲酯；或它们中任何一种药学上适用的盐。

7.按权利要求1-6的任何一种权利要求的化合物作为药物的应用。

8.一种药物组合物，它包括权利要求1-6的任何一种权利所要求的化合物与药学上适用的稀释剂或载体混合。

9.权利要求1-6中的任何一种权利所要求的化合物在治疗或预防神经变性病症，或对于预防或逆转鸦片制剂和二氮杂类药物的耐药性或对药物成瘾性治疗的药物制备中的用途。

10.权利要求1-6的任何一种权利要求所定义的式I化合物和其药学上适用的盐的制备方法，该方法包括(a)其中X或X和Y之一或两者都代表氢的相应的式I化合物与式II化合物反应制备其中X或X和Y至少一个代表C_1-6烷基或代表-(CH₂)_nQ基的式I化合物

            R¹-L                II其中R¹代表C_1-6烷基或-(CH₂)_nQ基并且L是离去基团；或(b)其中T代表由-(CH₂)_m-L取代的C_3-5饱和或不饱和的亚烷基链，或代表由-(CH₂)_m-L取代的-O-(CH₂)₂-NH-并且L是离去基团的式I化合物与式III化合物反应来制备其中T代表由-(CH₂)_m-NXY取代的C_3-5饱和的或不饱和的亚烷基链，或代表由-(CH₂)_m-NXY取代的-O-(CH₂)₂-NH的式I化合物

            XYNH                III其中X和Y如权利要求1所定义的；或(c)式IV化合物与式V化合物反应其中T如权利要求1所定义的，

            D-L            V其中D为如权利要求1所定义并且L是离去基团，并且在必要的时候或需要可将反应的最终化合物变为其药学上适用的盐或反之亦然。