[发明专利]喹唑啉衍生物

权利要求书

1.式I喹唑啉衍生物或其可药用盐：其中

(R²)_n为3′-氯-4′-氟；

R³为甲氧基；并且

R¹为2-二甲基氨基乙氧基，2-二乙基氨基乙氧基，3-二甲基氨基丙氧基，3-二乙基氨基丙氧基，2-(吡咯烷-1-基)乙氧基，3-(吡咯烷-1-基)丙氧基，2-哌啶子基乙氧基，3-哌啶子基丙氧基，2-吗啉代乙氧基，3-吗啉代丙氧基，2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基，2-(咪唑-1-基)乙氧基，3-(咪唑-1-基)丙氧基，2-〔二-(2-甲氧基乙基)氨基〕乙氧基或3-吗啉代-2-羟基丙氧基。

2.权利要求1的式I喹唑啉衍生物或其可药用的酸加成盐，其中(R²)_n为3′-氯-4′-氟；

R³为甲氧基；并且

R¹为3-吗啉代丙氧基。

3.权利要求1的式I喹唑啉衍生物或其可药用酸加成盐，所述化合物为4-(3′-氯-4′-氟代苯胺基)-7-甲氧基-6-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)喹唑啉。

4.权利要求1的式I喹唑啉衍生物或其可药用的酸加成盐，所述化合物为4-(3′-氯-4′-氟代苯胺基)-7-甲氧基-6-(2-吗啉代乙氧基)喹唑啉。

5.权利要求1的式I喹唑啉衍生物或其可药用的酸加成盐，所述化合物为4-(3′-氯-4′-氟代苯胺基)-6-(3-二乙基氨基丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉。

6.权利要求1的式I喹唑啉衍生物或其可药用的酸加成盐，所述化合物为4-(3′-氯-4′-氟代苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吡咯烷-1-基丙氧基)喹唑啉。

7.权利要求1的式I喹唑啉衍生物或其可药用的酸加成盐，所述化合物为4-(3′-氯-4′-氟代苯胺基)-6-(3-二甲基氨基丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉。

8.权利要求1的式I喹唑啉衍生物或其可药用的酸加成盐，所述化合物为4-(3′-氯-4′-氟代苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-哌啶子基丙氧基)喹唑啉。

9.权利要求1的式I喹唑啉衍生物或其可药用的酸加成盐，所述化合物为4-(3′-氯-4′-氟代苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉。

10.权利要求9中的式I喹唑啉衍生物的盐酸盐。

11.制备权利要求1-10任一项的式I喹唑啉衍生物或其可药用盐的方法，它包括：

(a)将式II喹唑啉衍生物

其中Z为可置换的基团，与式III苯胺反应。

(b)为了制备R¹为氨基取代的乙氧基或丙氧基的式I化合物，将R¹为羟基的式I喹唑啉衍生物烷基化；

(c)为了制备R¹为氨基取代的乙氧基或丙氧基的式I化合物，将R¹为羟基-乙氧基或丙氧基的式I化合物或其活性衍生物与适宜的胺反应，或者

(d)为了制备R¹为3-吗啉代-2-羟丙基的式I化合物，将R¹为2，3-环氧丙氧基的式I化合物与适宜的吗啉反应，

并且当需要式I喹唑啉衍生物的可药用盐时，可通过使用常规方法将所述化合物与适宜的酸反应来获得。

12.一种药物组合物，其中包括权利要求1-10任一项的式I喹唑啉衍生物或其可药用盐和可药用稀释剂或载体。

13.权利要求1-10任一项的式I喹唑啉衍生物或其可药用盐在制备用于在温血动物体内产生抗增生作用的药物中的应用。