[发明专利]三取代的苯基衍生物无效
申请号: | 96193716.5 | 申请日: | 1996-03-14 |
公开(公告)号: | CN1101386C | 公开(公告)日: | 2003-02-12 |
发明(设计)人: | P·努斯包梅尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦蒂斯有限公司 |
主分类号: | C07D239/88 | 分类号: | C07D239/88;C07D239/74;C07D239/94;C07C229/56;C07C237/30;C07D215/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,温宏艳 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯基 衍生物 | ||
1.下式所示的化合物:
式中R1和R2可以相同或不同,代表羟基、C1-4烷氧基、或C1-4烷基,其中R2在5位或6位,其条件是:R1和R2不同时为羟基,而且,
W代表-CH2CH2-、-CH=CH-、-CH2O-或-CH2NR5-,其中杂原子连结到环B上,R5代表氢,R3和R4与相邻的环B一起形成一个下式所示的稠环系:式中符号代表单键或双键,R9代表氢、C1-4烷硫基、C1-4烷基、氨基、二C1-4酰基氨基、C1-4烷氨基、羟基或C1-4烷氧基,Y代表N,R10代表氢、C1-4烷基、C1-4酰基或任选地被1个或多个C1-C4烷氧基取代的苯基-C1-C4烷基,Z代表O或S,以及如果符号代表单键,则V代表NH,而如果符号代表双键,则V代表N,其条件是如果R9代表羟基,则该化合物主要以下式所示的互变异构形式存在:式中R9′代表O,呈游离形式或盐形式,如果这种形式存在的话。
2.按照下式所示的权利要求1的化合物:式中R1p和R2p可以相同或不同,代表羟基、C1-4烷氧基、或C1-4烷基,其中R2p在5位或6位,其条件是R1p和R2p不同时为羟基,R9p代表氢、C1-4烷基、氨基、二C1-4酰氨基、C1-4烷氨基、C1-4烷氧基或羟基,Yp代表N,以及R10p代表氢、C1-4烷基或C1-4酰基,其条件是如果R9p代表羟基,则该化合物主要以下式所示的互变异构形式存在:呈游离形式,或盐形式,如果这种形式存在的话。
3.按照下式所示的权利要求1的化合物:式中:
R1s是羟基、1-4个碳原子的烷基或1-4个碳原子的烷氧基;
R2s是羟基或1-4个碳原子的烷氧基,且处于5位或6位,其中R1s和R2s不同时为羟基;和
Ws是-CH2CH2-、-CH2NH-、-CH2O-或-CH=CH-,其中氮或氧原子键合到环B上;以及
R3s和R4s与环B一起形成一个下式所示的稠环系:式中:
符号是单键或双键;
R9s是氢、1-4个碳原子的烷硫基、1-4个碳原子的烷基、氨基、二C1-4酰氨基、1-4个碳原子的烷氨基、羟基或1-4个碳原子的烷氧基;
Ys是N;
R10s是氢、1-4个碳原子的烷基或在其烷氧基部分独立地含有1-4个碳原子的二烷氧基苄基;以及
Z和V的定义如权利要求1所述;
其条件是:如果R9s是羟基,则该化合物主要以下式所示的互变异构形式存在:式中R9s′是O,呈游离形式,或盐形式,如果这种形式存在的话。
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