[发明专利]三取代的苯基衍生物无效

专利信息
申请号: 96193716.5 申请日: 1996-03-14
公开(公告)号: CN1101386C 公开(公告)日: 2003-02-12
发明(设计)人: P·努斯包梅尔 申请(专利权)人: 诺瓦蒂斯有限公司
主分类号: C07D239/88 分类号: C07D239/88;C07D239/74;C07D239/94;C07C229/56;C07C237/30;C07D215/22
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,温宏艳
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯基 衍生物
【权利要求书】:

1.下式所示的化合物:

式中R1和R2可以相同或不同,代表羟基、C1-4烷氧基、或C1-4烷基,其中R2在5位或6位,其条件是:R1和R2不同时为羟基,而且,

W代表-CH2CH2-、-CH=CH-、-CH2O-或-CH2NR5-,其中杂原子连结到环B上,R5代表氢,R3和R4与相邻的环B一起形成一个下式所示的稠环系:式中符号代表单键或双键,R9代表氢、C1-4烷硫基、C1-4烷基、氨基、二C1-4酰基氨基、C1-4烷氨基、羟基或C1-4烷氧基,Y代表N,R10代表氢、C1-4烷基、C1-4酰基或任选地被1个或多个C1-C4烷氧基取代的苯基-C1-C4烷基,Z代表O或S,以及如果符号代表单键,则V代表NH,而如果符号代表双键,则V代表N,其条件是如果R9代表羟基,则该化合物主要以下式所示的互变异构形式存在:式中R9′代表O,呈游离形式或盐形式,如果这种形式存在的话。

2.按照下式所示的权利要求1的化合物:式中R1p和R2p可以相同或不同,代表羟基、C1-4烷氧基、或C1-4烷基,其中R2p在5位或6位,其条件是R1p和R2p不同时为羟基,R9p代表氢、C1-4烷基、氨基、二C1-4酰氨基、C1-4烷氨基、C1-4烷氧基或羟基,Yp代表N,以及R10p代表氢、C1-4烷基或C1-4酰基,其条件是如果R9p代表羟基,则该化合物主要以下式所示的互变异构形式存在:呈游离形式,或盐形式,如果这种形式存在的话。

3.按照下式所示的权利要求1的化合物:式中:

R1s是羟基、1-4个碳原子的烷基或1-4个碳原子的烷氧基;

R2s是羟基或1-4个碳原子的烷氧基,且处于5位或6位,其中R1s和R2s不同时为羟基;和

Ws是-CH2CH2-、-CH2NH-、-CH2O-或-CH=CH-,其中氮或氧原子键合到环B上;以及

R3s和R4s与环B一起形成一个下式所示的稠环系:式中:

符号是单键或双键;

R9s是氢、1-4个碳原子的烷硫基、1-4个碳原子的烷基、氨基、二C1-4酰氨基、1-4个碳原子的烷氨基、羟基或1-4个碳原子的烷氧基;

Ys是N;

R10s是氢、1-4个碳原子的烷基或在其烷氧基部分独立地含有1-4个碳原子的二烷氧基苄基;以及

Z和V的定义如权利要求1所述;

其条件是:如果R9s是羟基,则该化合物主要以下式所示的互变异构形式存在:式中R9s′是O,呈游离形式,或盐形式,如果这种形式存在的话。

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