[发明专利]多氮杂环烷化合物

权利要求书

1.式I的三苄基环胺烷(其中R是氢或任选地被羟基、烷氧基或芳基取代的C_1-12烷基，或者R是含有被N，S，O或P间隔的C_2-25亚烷基链的两亲性芳烷基，或者是连接第二个三苄基环胺烷基的桥，其条件是R不是苄基；X是CHR₁、或者当R是氢时，两个X基团各表示CO基团；R₁是氢，任选地被羟基、烷氧基或羧基取代的C_1-6烷基，或者是烷基部分有1-6个碳原子，芳基部分任选地被烷基、烷氧基、羟基或异硫氰酸酯基取代的芳烷基)。

2.权利要求1的化合物，其中R是两亲基团L-Ar(-AH)_n，其中每个L是C_2-25亚烷基接头，其中至少一个CH₂被X¹或基团X¹(CH₂CH₂X¹)_u(其中u是正整数)取代，并且其中L可以任选地被可代谢的基团M间隔，其条件是邻近环胺烷环的L的末端是CH₂，邻近Ar的L的末端是X¹或CH₂，后者邻近一个CH₂或被一个CH₂将其与基团X¹隔开；每个Ar是任选地被另一芳环取代的芳环，或者是稠合到另一芳环上的芳环；每个AH是质子酸基或其盐；每个X¹是O、S、NR₂或PR₂每个R₂是氢、烷基或芳基；以及n是正整数。

3.权利要求1的化合物，其中所有的X基团都是CH₂。

4.制备如权利要求1所述式I化合物的方法，该方法包括至少下述步骤之一：

(a)使式II的二胺

          PhCH₂NHCHR₁CHR₁NHCH₂Ph           (II)(其中R₁和Ph定义如权利要求1)和式III的二胺反应：

       YN(CH₂Ph)CHR₁CHR₁NHY              (III)其中Y是CH₂COLv或COCH₂Lv，Lv是离去基，得到式IV或V化合物：

(b)使式VI的三胺

       Z₁NHCHR₁CHR₁N(Z₂)CHR₁CHR₁NHZ₃     (VI)和式VII的单胺反应

       Z₄N(CHR₁COLv)₂                    (VII)得到式VIII化合物(其中R₁定义如权利要求1，Z₁、Z₂、Z₃和Z₄之一是氢原子，其余是苄基)；

(c)还原式IV、V或VIII化合物，得到式IX化合物：其中R₁和Ph定义如权利要求1；

(d)使式IX化合物和式X化合物反应：

                  Lv-R¹                    (X)(其中Lv是离去基并且R¹是除了氢以外的如权利要求1定义的基团R，或者Lv-R¹是能够被胺氮原子亲核取代的环状或不饱和化合物，以得到除氢以外的N-连接的R基团)；

(e)使式XI的单胺

        LvCHR₁CHR₁NR²CHR₁CHR₁Lv        (XI)(其中R²是如权利要求1中定义的R基团或是氮原子保护基)，和式VI的三胺反应，如果需要，将所得到的三苄基环胺烷中的R²取代基脱除。