[发明专利]岩藻肽无效
申请号: | 96193857.9 | 申请日: | 1996-03-21 |
公开(公告)号: | CN1184483A | 公开(公告)日: | 1998-06-10 |
发明(设计)人: | 翁启惠;林俊成;梶本哲也 | 申请(专利权)人: | 诺瓦蒂斯有限公司;斯克里普斯研究学院 |
主分类号: | C07K9/00 | 分类号: | C07K9/00;C07H7/02;A61K31/70;A61K38/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,温宏艳 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 岩藻肽 | ||
1.式I化合物其中i)R是CH3,和
R1是式(a1)或(a2)基团
其中m是2或3;
n是2或3;
M是阳离子
R2是氢,或至多20个碳原子的饱和或不饱和烃基,其ω位可
任意带有甲酰基,或者C1-4醇的缩醛或C2-4二元醇的缩醛基,
R3是H、-CH2OH、或-CH2CH2OH;和
R4是H、C1-4烷基、CH2OH、-CH2CH2OH
或-CH2CH2CH2OH,其先决条件是
1)R3和R4之一是氢,
2)当R4是H时,R3是-CH2OH或-CH2CH2OH和
3)当R3是H时,R4是CH3、-CH2OH,-CH2CH2OH
或-CH2CH2CH2OH;或者R1是式(b)基团其中R5是:其中p是1或2;
q是2或3;
r是1或2;
R6是H,NH2或-NHRx,其中Rx是氨基保护基;
R7a是-CH2OH、CH2CH2OH或-CH(OH)-CH2OH;
R7b是H,或R7a和R7b各自为CH2OH;
R11是H或-OH;
R13是-(CH2)j-COOM或-SO3M,其中j是1、2或3;
M定义同上;
(b4)中苯基的第二个羟基取代基在任意一个间位上;或者R1是式(c)基团
其中R8是OM1、OR14、Rs-Rp或-NHRy,中M1是阳离子,R14是饱和或不饱和烃基,Rs是间隔基,Rp是磷脂酰基,而Ry是亲脂基;
R9是:其中s是1或2
t是1或2
v是2或3
M、R6、R11和R13定义同上;
R10a是-CH2OH、-CH2CH2OH、或-CH(OH)-CH2OH
R10b是H,或者R10a和R10b各自为CH2OH;
(c2)中苯基的第二个羟基取代基是在任意一个间位上;或者其中ii)R1是OH,而
R是式(d)基团
其中w是1或2;
R12a是-CH(OH)-(CH2)x-OH;
R12b是H,或R12a和R12b各自独立地是-CH2OH
或-CH2CH2OH;
x是2或3;
R6和M定义同上。
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