[发明专利]旋光活性氨基1,2－二氢化茚醇的合成

权利要求书

1.  一种制备对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚的方法，其特征在于，

a)用分子式为RCOX的酸或酸的衍生物，通过常规的方法将外消旋的反式-1-氨基-1，2-二氢化茚-2-醇转化为A型的酰氨或氨基甲酸酯，式中取代基具有下列意义：

R是氢、C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基、苯基、C_1-6烷氧基和苯氧基，这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基：氰基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷硫基、苯基、苯硫基和苯氧基，这里的苯基也可带有一到三个下列基团：C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基，

X是OH、卤素、OR¹和SR¹，其中R¹是C_1-6-烷基、苯基和COR，

b)将一种对映体的晶种加入外消旋的酰氨或氨基甲酸酯A的一个过饱和溶液或熔化物中，

c)将析出的结晶分离出来，并在溶入外消旋的酰氨或氨基甲酸酯A后使剩下的母液或熔化物再次过饱和，并加入另外一种对映体的晶种，引起后者的选择性结晶，

d)用常规的方法，将所得到的对映体纯的反式酰氨或氨基甲酸酯转化成对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚。

2.根据权利要求1的方法，其中取代基R有以下含义：C_1-6-烷基、苯基、C_1-6烷氧基和苯氧基，这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基：氰基、C_1-6-烷氧基、苯基和苯氧基，这里的苯基也可带有一到三个下列基团：C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基。

3.根据权利要求1的方法，其中取代基R具有下列含义：C_1-4-烷基、苯基、C_1-4烷氧基和苯氧基，这些基团可能带有一到三个氯原子和/或一到三个下列取代基：C_1-4-烷氧基、苯基和苯氧基，这里的苯基也可带有一到三个下列基团：C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基。

4.根据权利要求1的方法，其中取代基R是苯基、苯基乙基、氯甲基、甲氧甲基、甲氧基、苯氧基或苄氧基。

5.反式-1-苯基丙酰基氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚和它的对映体(1R，2R)-1-苯基丙酰基氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚。

6.反式-1-氯乙酰氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚和它的对映体(1R，2R)-1-氯乙酰氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚。

7.反式-1-甲氧羰基氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚和它的对映体(1R，2R)-1-甲氧羰基氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚。

8.反式-1-苯氧羰基氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚和它的对映体(1R，2R)-1-苯氧羰基氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚。

9.反式-1-苄氧羰基氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚和它的对映体(1R，2R)-1-苄氧羰基氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚。

10.根据权利要求1的方法，其中醚类、C_1-6-醇类、芳烃或卤代烃用作溶剂。