[发明专利]白介素与嘧啶核苷的组合物

权利要求书

1.一种协同抗肿瘤药物组合物，含有有效量的白介素-12和一种嘧啶核苷衍生物或也可以是其已被转化成氟尿嘧啶或其衍生物的一种水合物或溶剂化物，和一种药学上可接受的盐。

2.权利要求1的组合物，其中的嘧啶核苷是分别由下式(I)或(II)代表的一种尿苷、胞苷或它们的衍生物：

其中R¹是氢或一种在生理条件下易于水解的基团；R²是氢、氰、氟、

可以被一个或两个氟原子取代的低级烷基或低级亚烷基，或OR¹；和R³

是低级烷基、羟甲基、或CH₂OR¹，以及它们的一种水合物或溶剂化物。

3.权利要求2的组合物，其中易于水解的基团是R⁴CO-、R⁴OCO-或R⁴SCO-，其中R⁴是烷基、环烷基、芳烷基或芳基。

4.权利要求3的组合物，其中由R⁴所表示的烷基、环烷基、芳烷基或芳基是一种饱和的、直链或支链的烃基，其中此烃基最长直链中的碳原子数范围是3-7，或一种通式为(CH₂)_n-y的一种基团，其中当y是环己基时n是0-4的整数，或当y是带有1至4个碳原子的烷氧基或苯基时n是2-4的整数。

5.权利要求2的组合物，其中的嘧啶核苷衍生物选自下列一组的组份：5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷；5-脱氧-5-氟胞嘧啶核苷；5′-脱氧-N⁴-(3，5-二甲氧基苯甲酰基)-5-氟胞苷，5′-脱氧-N⁴-(3，5-二甲基苯甲酰基)-5-氟胞苷，5′-脱氧-N⁴-[(2，4-二氯苯基)乙酰基]-5-氟胞苷，5′-脱氧-N⁴-(吲哚-2-基乙酰基)-5-氟胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-(3，4，5-三甲基苯基)胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-(丙氧基羰基)胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-(己氧基羰基)胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-(异戊基氧基羰基)胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-(新戊氧基羰基)胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-[(1，1，2-三甲基丙氧基)羰基]胞苷，5′-脱氧-N⁴-[(3，3-二甲基丁氧基)羰基]-5-氟胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-[(1-异丙基-2-甲基丙氧基)羰基]胞苷，5′-脱氧-N⁴-[(2-乙基丁基)氧基羰基]-5-氟胞苷，N⁴-[(环己基甲氧基)羰基]-5′-脱氧-5-氟胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-[(2-苯基乙氧基)羰基]胞苷，2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟-N⁴-(丙氧基羰基)胞苷，2′，3′-二-O-乙酰基-N⁴-(丁氧基羰基)-5′-脱氧-5-氟胞苷，2′，3′-二-O-苯甲酰基-N⁴-(丁氧基羰基)-5′-脱氧-5-氟胞苷，2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟-N⁴-(戊基氧基羰基)胞苷，2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟-N⁴-(异戊氧基羰基)胞苷，2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟-N⁴-(己氧基羰基)胞苷，2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-N⁴-[(2-乙基丁基)氧基羰基]-5-氟

胞苷，2′，3′-二-O-乙酰基-N⁴-[(环己基甲氧基)羰基]-5′-脱氧-5-氟胞

苷，2′，3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟-N⁴-[(2-苯基乙氧基)羰基]

胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-(异丁氧基羰基)胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-[(2-丙基戊基)氧基羰基]胞苷，5′-脱氧-N⁴-[(2-乙基己基)氧基羰基]-5′-氟胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-(庚基氧基羰基)胞苷，N⁴-[(2-环己基乙氧基)羰基]-5′-脱氧-5-氟胞苷，N⁴-[(3-环己基丙基)氧基羰基]-5′-脱氧-5-氟胞苷，N⁴-(环己基氧基羰基)-5′-脱氧-5-氟胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-[(3-苯丙基)氧基羰基]胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-[(2-甲氧基乙氧基)羰基]胞苷，N⁴-(丁氧基羰基)-5′-脱氧-5-氟胞苷，5′-脱氧-5-氟-N⁴-(戊基氧基羰基)胞苷，2′，2′-二氟脱氧胞苷，5′-氟-1-四氢呋喃-1-基尿嘧啶，2′-脱氧-2′-亚甲基-5-氟胞苷，2′-脱氧-2′-氰-5-氟胞苷以及它们的水合物或溶剂化物。