[发明专利]碳代青霉烯酯无效
申请号: | 96194191.X | 申请日: | 1996-05-02 |
公开(公告)号: | CN1185783A | 公开(公告)日: | 1998-06-24 |
发明(设计)人: | 乔治·伯顿;斯蒂芬·F·莫斯;艾尔弗雷德·J·埃格林顿 | 申请(专利权)人: | 史密斯克莱·比奇曼公司 |
主分类号: | C07D477/14 | 分类号: | C07D477/14;C07D477/08;A61K31/415 |
代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 黄益芬 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青霉 | ||
1.一种式(I)的化合物:其中,R选自:异丁酰氧基甲基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基和苯甲酰氧基甲基。
2.异丁酰氧基甲基(5R,6S)-2-[1-乙基-5-甲基吡唑-3-基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-碳代青霉-2-烯-3-羧酸酯。
3.(5-甲基2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基(5R,6S)-2-[1-乙基-5-甲基吡唑-3-基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-碳代青霉-2-烯-3-羧酸酯。
4.苯甲酰氧基甲基(5R,6S)-2-[1-乙基-5-甲基吡唑-3-基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-碳代青霉-2-烯-3-羧酸酯。
5.一种药物组合物,它包含上述任一项权利要求所述的化合物和药物可接受的载体或赋形剂。
6.一种治疗人体和动物细菌感染的方法,该方法包括给药治疗有效量的上述权利要求1-4任一项的化合物。
7.权利要求1-4任一项的化合物在生产治疗细菌感染药物中的应用。
8.一种制备R为异丁酰氧基甲基或苯甲酰氧基甲基的式(I)化合物的方法,该方法包括用式XCH2OCOCHMe2或XCH2OCOC6H5的化合物处理R为碱金属阳离子的相应的式(I)化合物,其中X为离去基团。
9.一种制备如上权利要求1式(I)化合物的方法,其中R为(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯4-基)甲基,该方法包括用下式的化合物处理R为碱金属阳离子的相应的式(I)化合物,其中,X为离去基团。
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