[发明专利]咪唑并[1,2－α]吡啶衍生物无效
| 申请号： | 96194403.X | 申请日： | 1996-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN1186492A | 公开（公告）日： | 1998-07-01 |
| 发明（设计）人： | P·J·贝斯威克;I·B·坎贝尔;A·内勒 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/435;//;235∶00;221∶00) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘元金,谭明胜 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物及其药物上可接受的衍生物式中R0代表卤素；
R1和R2独立地选自H、卤素、C1-4烷基、有一个或多个氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4羟烷基、SC1-4烷基、C(O)H或C(O)C1-4烷基；和
R3代表C1-4烷基。
2.权利要求1中所述的化合物，其中R3代表甲基。
3.权利要求1或2中所述的化合物，其中R0代表氟。
4.权利要求1～3中任何一项所述的化合物，其中R1代表H、氯、溴、C1-4烷基(如甲基)、有1～3个氟原子取代的甲基(如CH2F或CF3)、C1-4羟烷基(如CH2OH或CH(OH)CH3)、SC1-4烷基(如SCH3)、C(O)H或C(O)C1-4烷基(如C(O)CH3)。
5.权利要求1—4中任何一项所述的化合物，其中R2代表H、氯、溴或C1-4烷基(如甲基)。
6.权利要求1～5中任何一项所述的化合物，其中R0代表氟；R1代表H、氯、溴、C1-4烷基(如甲基)、有1～3个氟原子取代的甲基(如CH2F或CF3)、C1-4羟烷基(如CH2OH或CH(OH)CH3)、SC1-4烷基(如SCH3)、C(O)H或C(O)C1-4烷基(如C(O)CH3)；R2代表H、氯、溴或C1-4烷基(如甲基)；且R3代表甲基。
7.权利要求1～6中任何一项所述的化合物，其中R0代表氟；R1代表H、氯、溴、甲基、CH2F、CF3、SCH3、C(O)H或C(O)CH3；R2代表H、溴或甲基；且R3代表甲基。
8.权利要求1～7中任何一项所述的化合物，其中R1在8位；且R2在7位，或当R1是除H外的其它基团时在5、6或7位。
9.权利要求1～8中任何一项所述的化合物，其中R1在8位；且R2在7位，或当R1是C1-4烷基(如甲基)时在5或7位。
10.权利要求1～9中任何一项所述的化合物，其中R1代表C(O)CH3。
11. 8-乙酰-3-(4-氟苯基)-2-(4-甲磺酰基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶及其药物上可接受的衍生物。
12.权利要求1～11中任何一项所述的化合物，其中式(I)化合物呈盐酸盐、氢溴酸盐或硫酸盐形式。
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