[发明专利]秋水仙碱衍生物,其应用及含它们的制剂无效
| 申请号： | 96194868.X | 申请日： | 1996-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN1091446C | 公开（公告）日： | 2002-09-25 |
| 发明（设计）人： | E·伯姆巴狄利;B·加贝塔 | 申请（专利权）人： | 因迪纳有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/248 | 分类号： | C07H15/248;C07C233/32;C07C323/41;A61K31/70;A61K31/645 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 秋水 衍生物 应用 它们 制剂 | ||
【权利要求书】：
1.通式I所示化合物：其中R为甲氧基或硫甲基；
R1是C16-C22多不饱和脂肪酸的酰氧基；饱和或不饱和的直链，支链或环O位取代的C1-C6烷基；R2为C1-C6卤代烷基，条件是当R2＝C1卤代烷基时，R1不是羟基或甲氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物：其中R1为甲氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物为：
N-脱乙酰基-N-五氟代丙酰基-硫代秋水仙碱；
N-脱乙酰基-N-五氟代丙酰基-3-O-西门木烯酰-硫代秋水仙碱，
N-脱乙酰基-N-五氟代丙酰基-3-O-脱甲基-3-O-环戊烯基-硫代秋水仙碱；
N-脱乙酰基-N-七氟代丁酰基-硫代秋水仙碱；
N-脱乙酰基-N-五氟代丙酰基-3-O-异丙基-硫代秋水仙碱。
4.含有权利要求1中所述化合物作为活性成分的药物组合物，其特征在于与适当的载体或赋形剂混合。
5.根据权利要求4所述的组合物：其中活性组分被制备成脂质体。
6.根据权利要求4所述的组合物：其中的表面活性剂选自聚乙氧基化蓖麻油和聚山梨酸酯。
7.根据权利要求1所述的组合物在制备成抗肿瘤，抗增生，抗炎和肌肉松弛药物中的应用。
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