[发明专利]咪唑并[1,5α]吡啶衍生的丝氨酸蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.一种咪唑并[1，5a]吡啶衍生的丝氨酸蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐，该抑制剂包含一个具有通式I的单元：其中R₁是氢、低级烷基或酰基；R₂是氢或低级烷基；R₃和R₄分别是氢、低级烷基或一起形成＝CH-NR₅R₆，R₅和R₆是低级烷基。

2.权利要求1的丝氨酸蛋白酶抑制剂，其中R₁、R₂、R₃和R₄是氢。

3.具有式II的权利要求2的丝氨酸蛋白酶抑制剂：其中R₁、R₂、R₃和R₄是氢；X是氢、R₇、R₇-O-C(O)-、R₇-C(O)-、R₇-SO₂-、-(CHR₈)_mCOOR₈或N-保护基，其中R₇是(1-12C)烷基或(2-12C)链烯基，该基团可由可不由(3-8C)环烷基、(1-6C)烷氧基、OH或卤素取代，或者R₇是(3-8C)环烷基、(4-10C)杂环基、(4-14C)芳基、(7-15C)芳烷基和(8-16C)芳烯基，该基团可由可不由(1-6C)烷基、(3-8C)环烷基、(1-6C)烷氧基、OH或卤素取代，并且其中的芳基可含有可不含有杂原子；每一个R₈基团分别是氢或与R₇的含义相同；m是1、2或3；P₃是一个键、式-NH-CH[(CH₂)_pC(O)OH]-C(O)-的氨基酸或其酯衍生物(p是0、1、2或3)、-N(苄基)-CH₂-CO-、D-Tiq、Atc、3-Piq、1-Piq或具有疏水侧链的D-氨基酸；P₂是脯氨酸或Pec(其可由可不由(1-4C)烷基、卤素、羟基或氧取代)，或一种选自甘氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、2，4-MePro、3，3-Dmp、Ilc、Thz、Hyp、2，2-Dmt、5，5-Dmt、Lac、Apy、Ac5c、1-Nal或2-Nal的氨基酸，或者P₂是式-N[(3-8C)环烷基]-CH₂-C(O)-的氨基酸，其环可由可不由(1-6C)烷基、卤素、羟基或氧取代；或者P₂是一个键，在该情况下P₃也是一个键且X是R₇-SO₂-；或者P₂和P₃一起表示一个具有式III的二肽模拟结构该结构在用星号标明的位置上可以与苯环稠合且其中R₉是氢或者低级烷基。

4.权利要求3的丝氨酸蛋白酶抑制剂，其中X是氢、低级烷基、酰基、R₇-SO₂-，其中R₇是(4-10C)杂环基、(6-14C)芳基，该芳基可以包含杂原子，或者X是N-保护基；P₃是一个键，在该情况下X是R₇-SO₂-，或者P₃选自D-Phe、D-Nle、D-Dpa、D-MePhe、D-1-Tiq、D-Cyk、D-Phg、D-Tic、D-Atc、D-2-Nal、D-2-Pal、D-Chg和D-2-Nag；P₂选自脯氨酸、Pec、甘氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、2，4-MePro、3，3-Dmp、Ilc、Thz、Hyp、2，2-Dmt、5，5-Dmt、Lac、Apy、Ac5c，或者P₂是一个键，在该情况下P₃也是一个键且X是R₇-SO₂-；或者P₂和P₃一起表示一个具有式III的二肽模拟结构，在星号标明的位置与苯环稠合。