[发明专利]难溶药物的控释制剂

权利要求书

1.一种口服的控释制剂，包含难溶性活性成分在亲水性泊洛沙姆聚合物中形成的固体分散相，此固体分散相是片核的组成部分，所述片核或经聚合物包衣的片核包衣能使所述活性成分在口服后一段持续时间内达到治疗量水平。

2.权利要求1所述的一种制剂，其中所述固体分散相与一种或多种片剂组分混合制成片核，所述片核或经聚合物包衣的片核包衣能在口服后一段持续时间内使所述活性成分达到治疗量水平。

3.权利要求1或2所述的制剂，其中固体分散相包括表面活性剂组分。

4.权利要求3所述的制剂，其中的表面活性剂组分选自十二烷基硫酸钠、羧酸钠、硫酸烷基酯、聚乙二醇酯、聚乙烯醚、脱水山梨醇酯、乙氧基脱水山梨醇酯、卤化烷基三甲铵和它们的混合物。

5.根据前述任一权利要求的制剂，其中固体分散相包括酸性组分。

6.权利要求5所述的制剂，酸性组分选自己二酸、抗坏血酸、柠檬酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸或酒石酸。

7.权利要求1-4任一权利要求的制剂，其中固体分散相包括碱性组分。

8.权利要求7的制剂，其中碱性组分选自碳酸钙、氢氧化钙、氢氧化镁、碳酸氢钠、碳酸钠、柠檬酸钠或氢氧化钠。

9.根据权利要求3-8任一权利要求的制剂，其中表面活性剂、酸性组分或碱性组分与活性成分的重量比为0.01∶1.0至5.0∶1.0。

10.根据前述任一权利要求的制剂，其中活性成分与泊洛沙姆的重量比为0.1∶1.0至10.0∶1.0。

11.根据前述任一权利要求的制剂，其中泊洛沙姆包括60％-90％重量的聚氧乙烯。

12.根据前述任一权利要求的制剂，是一种多颗粒剂型。

13.根据权利要求12的制剂，是一种微片剂型。

14.根据权利要求12或13的制剂，其中包括一定量的所述固体分散相以达到即时释放。

15.根据前述权利要求1-11任一权利要求的制剂，是片剂剂型。

16.根据前述权利要求2-11和15任一权利要求的制剂，其中的片核是分散于水凝胶基质中的所述固体分散相。

17.根据权利要求16的制剂，其中的水凝胶基质由水渗透性聚合物形成。

18.根据权利要求17的制剂，其中的水渗透性聚合物为羟丙基甲基纤维素，用量占5％-75％重量。

19.根据权利要求15的制剂，其中的片核由多孔的控速膜包裹。

20.根据前述任一权利要求的制剂，其中的活性成分选自西沙比利、环孢菌素、双氯芬酸、非洛地平、布洛芬、吲哚美辛、尼卡地平、硝苯地平、特非那丁和茶碱。

21.一种口服的控释制剂，基本上如前所述和举例。