[发明专利]2－(4－取代)－苄基氨基－2－甲基－丙酰胺衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物及其药用可接受的盐

其中：

n为0，1，2或3；

X为-O-，-S-，-CH₂-或-NH-；

R和R₁分别为氢，C₁-C₆烷基，卤素，羟基，C₁-C₄烷氧基或三氟甲基；R₂，R₃及R₄分别为氢，C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基；条件是当X为-S-，R₁，R₂，R₃和R₄为氢时，n不为1。

2.权利要求1的式(I)化合物及其药物可接受的盐，其中：

n为1或2；

X为-O-，-S-或-NH-；

R为氢；

R₁为氢或卤素；

R₂，R₃及R₄分别为氢或C₁-C₄烷基；

3.权利要求1的式(I)化合物及其药物可接受的盐，其中：

n为1；

X为-O-，-S-或-NH-；

R₁为氢或卤素；

R，R₂，R₃及R₄为氢；

4.权利要求1的化合物及其药用可接受盐，其选自下组的化合物：2-[4-(3-氟苄基氧)苄基氨基]-2-甲基-丙酰胺；2-[4-(3-氯苄基氧)苄基氨基]-2-甲基-丙酰胺；2-[4-(4-氯苄基氧)苄基氨基]-2-甲基-丙酰胺；2-[4-(3-溴苄基氧)苄基氨基]-2-甲基-丙酰胺；2-[4-(4-氟苄基氧)苄基氨基]-2-甲基-丙酰胺；2-[4-(2-氟苄基氧)苄基氨基]-2-甲基-丙酰胺；2-[4-(3-氟苄基氨基)苄基氨基]-2-甲基-丙酰胺；2-{[4-(3-氟苄基氧)苄基]-甲基氨基}-2-甲基-丙酰胺；2-[4-(3-氟苄基氧)苄基氨基]-2-甲基-N-甲基-丙酰胺；或它们的药物可接受的盐。

5.制备式(I)化合物及其药物可接受的盐的方法，其中，n为0，1，2或3；x为-O-，  -S-，  -CH₂-或-NH-；R和R₁分别为氢，C₁-C₆烷基，卤素，羟基，C₁-C₄烷氧基或三氟甲基；

R₂为氢或C₁-C₆烷基；

R₃和R₄分别为氢，C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基；其包括：

(a)在还原剂存在下，式(II)化合物，其中n，R，R₁及X如上定义与式(III)化合物，其中R₃及R₄如上所定义反应，得到式(I)的化合物，其中R₂为氢；或者

(b)式(IV)化合物

其中R，R₁，R₃，R₄，n和X如权利要求1所定义，与式(V)或(VI)的化合物

R’₂W     (V)        R”₂CHO       (VI)

其中W为卤素原子；R’₂为C₁-C₆烷基，R”₂为氢或C₁-C₅烷基，反应，在后者中需有还原剂存在，得R₂为C₁-C₆烷基的式I化合物，选择性地，当所得式I化合物为游离碱时，将其转化成可药用的盐，和当所得式I化合物为盐时，将其转化成游离的化合物。